Imiquimod

Titulo: IMIQUIMOD, revisión de usos y nuevas indicaciones.
Autores: Albornoz NM; Isa M; Palomino P; Lorente RE
Institución: Carrera de Especialización en Dermatología, Faculta de Medicina, UNT
Directora: Prof. Dra. Ana María Lorenz
Ciudad: San Miguel de Tucumán - República Argentina


Introducción
El Imiquimod es un agente modificador de la respuesta inmune de uso tópico, que tienepotentes propiedades antivirales y antitumorales.
 
Farmacodinamia:
El Imiquimod es una amina imidazoquinolina de fórmula: [1-( metilpropil)-1 H-imidazol (4,5-c) quinolina-4 amina)], es agonista de receptores toll-like 7/8 presentes en células presentadoras de antígenos.
Induce síntesis de citokinas promotoras de respuesta celular Th1, principalmente interferones, interleukina 6, interleukina 12.Estimula la actividad de linfocitos citotóxicos, la secreción de oxido nítrico en macrófagos, inducción y proliferación de linfocitos B, estimulación y producción de quimioquinas y moléculas de adhesión.
Inhibe la respuesta humoral mediante la inducción de interferon alfa, el cual inhibe la producción de citokinas pro Th2, como la interleukina 4.
Activa y potencia la migración de células deLangerhans hacia los nódulos linfáticos regionales, presentado antígenos a los linfocitos T de memoria.
Presenta actividad antitumoral dada por la disminución de la proliferación celular y un incremento en la expresión de Timp 1 (tissue inhibitor metalloproteinasa 1), e inducción de citokinas inhibidoras de angiogenesis (IL10/IL12), evitando la neo vascularización que facilita la progresión de laslesiones.
Además incrementa la susceptibilidad a las señales proapoptoticas, estimulando la apoptosis de las células endoteliales.
Farmacocinesis:
Presenta absorción cutánea mínima. Luego de la administración tópica se recupera menos del 1 % de la droga en orina. El mayor metabolito sistémico del Imiquimod es un producto de hidroxilación llamado S26704. Luego de la administración tópica envoluntarios sanos se detectaron en plasma vestigios de Imiquimod del orden de los pg./ml y no se detecta el metabolito S26704.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al Imiquimod o a los excipientes de la forma farmacéutica.

Precauciones:
Usar con cuidado en pacientes con trastornos autoinmunitarios, transplantados, o cursando procesos inflamatorios, en sitio quirúrgico reciente, evitarcontacto con mucosa, evitar la exposición solar de la zona tratada; Se incluye al Imiquimod en la categoría C de riesgo para su uso en embarazadas. Existe controversia sobre el uso del Imiquimod en lactancia.

Efectos colaterales locales y Sistémicos:
Locales: envejecimiento local, prurito, ardor, sangrado, descamación, xerosis, induración, engrosamiento de la piel, dolor e infección en el áreatratada, vesículas, flictenas, costras
Sistémicos: Astenia, fiebre, cefalea, diarrea, mialgias,






Indicaciones:

ENFERMEDAD
a. Usos aprobados por la FDA
Verrugas genitales y perianales externas
Queratosis actínica
Carcinoma basocelular
b. Otros usos reportados
Queilitis actínica
Enfermedad de Bowen
Carcinoma basocelular nodular
Lentigo maligno
Metástasis de melanoma
Linfomacutáneo de células T
Neoplasia vulvar intraepitelial
Enfermedad de Paget extramamaria
Herpes virus simple 2
Molusco contagioso
Papulosis Bowenoide
Stucco Queratosis
Poroqueratosis de Mibelli
Granuloma anular
Queloide
Leishmaniasis
Queratoacantoma
Morfea
Hemangioma infantil
FRECUENCIA DE APLICACIÓN
3 veces a la semana

2-3 veces a la semana
5 veces a la semana

3 veces a la semana3-7 veces a la semana
3-7 veces a la semana
3-7 veces a la semana
3-7 veces a la semana
3 veces a la semana
3 veces a la semana
4-7 veces a la semana
1-3 veces a la semana
3-7 veces a la semana
3-7 veces a la semana
3 veces a la semana
3 veces a la semana
3 veces a la semana
7 veces a la semana
3-7 veces a la semana
7 veces a la semana
3 veces a la semana
3-4 veces a la semana...