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AINES

DEFINICIÓN:
Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINEs) son sustancias químicas con efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético por lo que reducen los síntomas de la inflamación, alivian el dolor y la fiebre respectivamente. El término no-esteroideo se refiere a que los efectos clínicos son similares a los de los corticoides pero no las acompañan las consecuenciassecundarias que caracterizan a los esteroides. Como analgésicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcóticos y actúan bloqueando la síntesis de prostaglandinas. Los miembros más prolíficos de esta clase de medicinas son la aspirina, ibuprofeno y el naproxeno.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Inhibición de la actividad de las cicloxigenasas (COX), encimas que convierten el ácidoaraquidónico en prostaglandinas y tromboxanos.
La COX1 es una enzima constitutiva, interviene en:
• El papel que tienen las prostaglandinas en el estómago es el de proteger la mucosa gástrica (en el estómago es donde se sintetizan las prostaglandinas).
• También se sintetizan en el intestino favoreciendo de esta manera el peristaltismo intestinal.
• En el riñón se sintetizan prostaglandinas que producenvasodilatación en los vasos que irrigan el riñón, y de esa manera se favorece el riego del riñón y la filtración glomerular.
• Las plaquetas sobretodo sintetizan tromboxanos que son los que favorecen la agregación plaquetaria, por lo tanto la coagulación sanguínea.
La COX 1 lo que produce son efectos fisiológicos que son beneficiosos para el organismo.
La COX 2: es inducible. Es una enzima queno siempre está activa (como la COX1 que sí está siempre activa). La COX2 se localiza en lugares relacionados con la inflamación:
• Macrófagos: en la sangre.
• Sinoviocitos: en las articulaciones inflamadas.
• Células endoteliales: en los vasos sanguíneos que provocan vasodilatación, produciéndose una salida de líquido, dando lugar a un edema.
Lo idóneo sería bloquear directamente la COX2 perola mayoría de los fármacos inhiben los dos tipos de COX.
EFECTOS FARMACOLÓGICOS:
No todos los AINEs tienen los 4 efectos farmacológicos.
1. EFECTO ANALGÉSICO:
Intensidad moderada o media: Son como analgésicos, más efectivos los grados pero también tienen más reacciones adversas y más graves.
El efecto analgésico se debe sobretodo a la reducción de la síntesis de prostaglandinas (porque estosestimulan las terminaciones nerviosas nociceptivas provocando la sensación del dolor).
Tiene lugar a nivel periférico: En las terminaciones nerviosas (opiáceos = por depresión del SNC).

2. EFECTO ANTITÉRMICO:

Disminuyen la temperatura corporal, son antipiréticos.
Por inhibición de la síntesis de las prostaglandinas E: A nivel del hipotálamo (prostaglandinas de tipo E) que están implicadasen la regulación de la temperatura corporal.
La elevación de la temperatura no debería de ser siempre objeto de tratamiento. Cuando aumenta la temperatura corporal por una infección, por ejemplo, esto sirve de aviso al Sistema Inmunitario para que actúe frene al agente infeccioso. Si lo reducimos con un antipirético la infección durará más tiempo.

3. EFECTO ANTIINFLAMATORIO:
El efectoantiinflamatorio se debe a la inhibición de las prostaglandinas, pero también interfieren diversas funciones de los neutrófilos (inhiben la adhesión de los neutrófilos y la quimiotaxis). Sólo bloqueamos la inflamación provocada por las prostaglandinas.
Es más efectivo en inflamaciones agudas porque en la fase aguda es donde se produce la adhesión y la quimiotaxis de los neutrófilos.

4. EFECTOANTIAGREGAMTE PLAQUETARIO:
Por inhibición de la síntesis de tromboxanos. Si se bloquea la COX1, se inhibe la síntesis de tromboxanos y la coagulación sanguínea.



FARMACOCINETICA:
Todos los AINEs son absorbidos rápidamente y casi por completo con la administración bucal. La absorción ocurre por difusión pasiva en el estómago y en la zona superior del intestino delgado.

Como estas drogas son...