indometacina

La indometacina es un medicamento del tipo antiinflamatorio no esteroideo derivado indol metilado relacionado con el diclofenaco, que inhibe la producción de prostaglandina, por lo que se indica para el alivio del dolor, fiebre y la inflamación en pacientes con osteoartritis,artritis reumatoide, dolor muscular, espondiloartropatías, osteítis deformante, dismenorrea, bursitis, tendinitis, dolorde cabeza, neuralgiay, por sus efectos antipiréticos, para el alivio de la fiebre en pacientes con tumores malignos.1

Índice
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1 Farmacocinética
2 Farmacodinámica
2.1 Mecanismo de acción
2.2 Efectos
2.3 Interacciones
3 Uso clínico
3.1 Indicaciones
3.2 Efectos Adversos.
3.3 Contraindicaciones.
3.4 Presentaciones
4 Véase también
5 Notas
6 ReferenciasFarmacocinética[editar · editar fuente]
La indometacina se absorbe de manera rápida (tmáx = 2 horas) y casi completa (90% en 4 horas) por vía oral, y se une en un 90% a las proteínas del plasma sanguíneo. Presenta un importante fenómeno de recirculación enterohepática, lo que explica la variabilidad de suvida media plasmática (1-6 horas).n. 1 Por vía rectal la absorción es igualmente rápida, pero se evita el primerpaso hepático y la concentración máxima alcanzada es inferior, por lo que algunas de sus reacciones adversas(dolor de cabeza, mareo, vómitos o diarrea) pueden desaparecer al emplear esta vía.2 El metabolismo hepático incluye O-desmetilación (50%), N-desacilación y conjugación conácido glucurónico (10%). El 10-20% se elimina sin metabolizar por secreción tubular activa, secreción que puede serinhibida porprobenecid. Se distribuye por todo el organismo y en el líquido sinovial alcanza concentraciones similares a las del plasma sanguíneo en 5 horas.3
Farmacodinámica[editar · editar fuente]
Mecanismo de acción[editar · editar fuente]
La actividad de la indometacina se logra por su capacidad para inhibir la enzima ciclooxigenasa (COX), responsable de la síntesis deprostaglandinas. El efectoes más intenso sobre la COX-1 que sobre la COX-2, lo que explica sus efectos secundarios.
Efectos[editar · editar fuente]
La inhibición de la síntesis de prostaglandinas trae acarreada la disminución de los efectos que estas ejercen en el organismo, tanto positivos como negativos. Por un lado inhibe la respuesta inflamatoria del organismo, especialmente interesante en fármacos que atraviesan labarrera articular inhibiendo el desarrollo de la artritisen particular, y de la reacción inflamatoria en general. Por otra parte, la intervención de las prostaglandinas en la respuesta álgica periférica, hace que su inhibición logre un efecto analgésico añadido al antiinflamatorio.4
La inhibición del efecto protector gástrico o renal explica algunos de los efectos secundarios de la indometacina:gastritis, úlcera gástrica (y sus complicaciones como la hemorragia digestiva o laperforación) y nefritis (glomerulonefritis por AINE, con un cuadro anatomopatológico característico).
Interacciones[editar · editar fuente]
Artículo principal: Interacción farmacológica.
Fármacos que interaccionan con la indometacina.5
Fármaco.
Resultado de la interacción.
Metrotexato
Disminuye la excreción.Digoxina
Aumento de la concentración plasmática.
Aminoglicósidos
Aumento de la concentración plasmática.
Probenecid
Disminuye el metabolismo y el aclaramiento de los AINES.
Quinolonas
Aumenta el riesgo de convulsiones.
Ciclosporina
Aumenta el riesgo de toxicidad.
Antihipertensivos
Antagonismo del efecto antihipertensivo.
Diuréticos
Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
Disminuye elefecto diurético
IECA y ARA-II
Riesgo de insuficiencia renal y de hipercaliemia.
Litio
Disminuye la excreción de litio.
ISRS
Aumenta el riesgo de hemorragia.
Ácido tiludrónico
Aumento de la biodisponibilidad de éste.
Anticoagulantes
Aumenta el efecto anticoagulante.(Interacción teórica)
Antidiabéticos orales
Disminuye el metabolismo de las sulfonilureas.(Interacción teórica)
Fenitoína...