Indometacina

INDOMETACINA


1. Descripción química del principio activo:

[1-(4-Clorobenzoil)-5-metoxi-2-metilindol-3-il] acido acético

2. CÓDIGO: C01EB03; M01AB01; M02AA23; S01BC01

3. Indicaciones:

Tratamiento de la artritis reumatoide, osteoartritis, artritis juvenil, espondilitis anquilosante.
Tratamiento de la artritis soriatica.
Enfermedad de Reiter`s.
Complicaciones reumáticasasociadas a la enfermedad de Paget`s.
Tratamiento de la inflamación no reumática.
Tratamiento de la artritis gotosa aguda.
Profilaxis y tratamiento de la cefalea.
Alivio de la sintomatología en dismenorrea primaria.
Tratamiento de la fiebre maligna.
Tratamiento del síndrome de Bartter`s.

4. formas farmacéuticas aprobadas hasta el momento

Cápsulas de 25mg, 50mg, 60mg y 75mg.
Supositoriosde 100mg
Tabletas: de 250 y 550mg.
Gel
Solución para uso externo


5. Farmacocinética/farmacodinamia:

5.1. Generalidades


5.2. Mecanismo de acción

La indometacina es un antiinflamatorio no esteroide derivado del ácido indolacético. Inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa para disminuir la formación de precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácidoaraquidónico. Aunque muchos de sus efectos terapéuticos y adversos se producen por la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en distintos tejidos, otras acciones contribuyen en forma significativa a los efectos terapéuticos del medicamento. Como analgésico: por acción periférica debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Antirreumático: la producción del factor reumatoide IgM puededisminuir con indometacina; sin embargo, la droga no afecta el curso progresivo de la artritis reumatoidea. Sólo actúa por mecanismos analgésicos y antiinflamatorios. Antipirético: por la acción central sobre el centro hipotalámico que regula la temperatura, produciendo vasodilatación periférica. Antidismenorréico: inhibe la síntesis de prostaglandinas en el útero, lo que disminuye las contraccionesuterinas, aumenta la perfusión uterina y alivia la isquemia y el dolor espasmódico.
5.3. Absorción-biodisponibilidad
Oral, rápida y completa 90%

5.4. Distribución


5.5. Tiempo para alcanzar concentraciones máximas

Cantidad
Unidades
(h, días, etc)
Vía
(IM, IV, SC, etc)
Observaciones
2-3
Días
Oral

5.6. Tiempo para alcanzar el inicio de la acción

Cantidad
Unidades(h,días, etc)
Vía
(IM, IV, SC, etc)
Observaciones
2-4
Horas
Oral
Gota
5.7. Tiempo para alcanzar el efecto máximo

Cantidad
Unidades
(h,días,etc)
Vía
(IM, IV, SC, etc)
Observaciones




5.8. Duración del efecto/acción
Cantidad
Unidades
(h,días,etc)
Vía
(IM, IV, SC, etc)
Observaciones




5.9. Vida media
Características del
Paciente
Vida media
Observaciones

CantidadUnidades

No especificada
4.5
Horas
-
5.10. Unión a proteínas
Proteína
Porcentaje
Observaciones
Albúmina

-
5.11. Metabolismo/ biotransformación

Marcar
con X
Vía
Grado metabolización (%)
Observaciones
X
Hepática
-
Principalmente hepática
5.12. Eliminación

Marcar con X
Vía
Grado de eliminación (%)
Observaciones
X
Renal
60
(10 a 20% como indometacinainalterada) y el 33% por vía biliar (el 1,5% como indometacina inalterada).


6. Precauciones y advertencias:

6.1. Precauciones generales
No tomar por más de 3 días en caso de fiebre o 10 días en caso de dolor sin consultar a un médico.
La posología debe ajustarse en función de la gravedad del trastorno y de las molestias del paciente.
En caso de dosificación crónica, ésta debe ajustarse a ladosis mínima de mantenimiento que proporcione el control adecuado de los síntomas.
Los AINE pueden enmascarar los síntomas de las infecciones.
Debe interrumpirse el tratamiento en caso de que se sospeche una hemorragia o úlcera gastrointestinal.
 No se recomienda el uso combinado de indometacina con otros AINE, para prevenir que aumente el riesgo de graves reacciones adversas asociadas a estos...