Inflamación

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FACULTAD DE QUIMICA

Metabolismo de Fármacos: De
las Moléculas al Humano.
Las 2 Caras de la Moneda

Dra. Helgi Jung Cook
helgijung@gmail.com

Presentación
• Desarrollo de nuevasmoléculas
• Importancia del metabolismo
• Vías metabolicas
• Las dos caras:
a) Eficacia
b) Toxicidad
• Modificaciones benéficas
• Conclusiones

Investigación y Desarrollo

Biología:
“¡Tenemosun sorprendente
Mecanismo de acción!”

Química :
“¡Podemos fabricar un
compuesto muy
potente!”

Optimización del fármaco candidato:
¡Excelente!... ¿Tenemos un fármaco?
Perfil de eficiacia
Yseguridad

Farmacocinética /Farmacodinamia
Régimen de dosificación

Desarrollo e Investigación clínica

Selección

Descubrimiento

Sitio Blanco

Mecanismo
De enfermedad

-receptor;-canal iónico; -transporte;
-enzimas; - sseñales moleculares

Desarrollo

Candidato
Seguridad

Proceso de desarrollo
Desarrollo de ensayos

Estudios en Humano
Fases 1 - 2

Estudiosmoleculares

Estudios en animales
- Eficcacia
- DL50, DE50
- Agonistas –
antagonistas
- Anticuerpos-

Optimización
-selectividad
-Eficacia en modelos animales
-mecanismo de acción?-Farmacocinética

Aprobación
Registro

Interfases críticas en investigación y desarrollo
Química
Biología
Actividad
Seguridad

Metabolismo y Farmacocinética s

Mejor compuesto

FarmacéuticaEstudios ADME. Fase preclínica
o Biodisponibilidad (cuánto llega a la circulación)
o Mecanismo de absorción
o Potencial para interacciones metabólicas
o Caracterización de metabolitos, vías deeliminación
o Formación de metabolitos activos
o Diferencias interespecies en metabolismo
o Extrapolación de ADME al humano a partir de datos in vitro e
in vivo
o Determinación de relación PK/PD paraseleccionar la dosis al
humano
Objetivo
o Caracterizar al fármaco
o Identificar riesgo/beneficio

PRODUCTO
INNOVADOR

Fase Preclínica
(Farmacología, Toxicidad)

Dosis única

Fase I...