inflamatorios no estroideos


ANTINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS Y RELAJANTES MUSCULARES DE ACCIÓN CENTRAL

Qué son los Antiinflamatorios no esteroideos??????

Son un Grupo heterogéneo de fármacos que poseen propiedades antipiréticas, antiinflamatorias y analgésicas para el dolor leve o moderado. Se les llama antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) para diferenciarlos de aquellos antiinflamatorios derivados de hormonascorticoides y de esteroides.
Los AINEs se caracterizan por inhibir las enzimas cicloxigenasa (COX) que intervienen en la síntesis de prostaglandinas (PGs), tromboxano y leucotrienos. Las prostaglandinas intervienen en los procesos del dolor, la inflamación y la fiebre, el tromboxano en los procesos de coagulación y agregación plaquetaria y los leucotrienos participan en los procesos deinflamación crónica y son constrictores muy potentes de la musculatura lisa.
La mayor importancia de los AINEs radica en que es una potente alternativa a los antiinflamatorios esteroideos como los corticosteroides, hormonas con potentes efectos antiinflamatorio pero con importantes efectos secundarios. Éstos también actúan como inmunosupresor inhibiendo la respuesta de la inmunidad humoral ysuprimiendo la transcripción de RNAm de algunos leucocitos, como los linfocitos.

Todos los AINEs tienen efectos secundarios los cuales se dividen entre leves, moderados y severos
Los efectos secundarios leves que pueden presentarse son: Dolor de estómago leve, Mareo, Náusea o vómito y dolor de cabeza.
Los efectos secundarios moderados que pueden presentarse son: Zumbido en los oídos, Piernas opies hinchados.
Los efectos secundarios graves que pueden presentarse son: Ronchas o sarpullido grave, Sibilancia o dificultad para dormir, Hinchazón en la cara, las manos o la parte inferior de las piernas, Dolor de estómago grave, Deposiciones con sangre o de color negro como el alquitrán, Orina con sangre u opaca, Sangrado o lesiones poco comunes.
Clasificación de acuerdo al origen yestructura química


FARMACODINAMIA
La analogía de los AINEs radica en que su mecanismo de acción es la inhibición de prostaglandinas producidas a partir de una ruta oxidativa del ácido araquidónico (AA) gracias a la enzima cicloxigenasa. El ácido araquidónico es un ácido graso poliinsaturado precursor de los eicosanoides como el tromboxano, leucotrienos o PGs.
Existen tres tipos de COX confunciones aparentemente afines, siendo las dos primeras las más relevantes.


Aunque las PGs nacen a partir del ácido araquidónico, la función de éstas difiere dependiendo de la forma de generación. Así pues, las PGs que nacen producto de la COX1 actúan en el inicio de la agregación plaquetaria y a nivel protector en el tubo gastrointestinal, así como las PGs fruto de la COX2, son responsablesde la fiebre, inflamación y el dolor.
La COX3 es una isoforma de la COX1, pues solo difiere en la estructura de un aminoácido y su función, aunque se cree es antipirética, sigue siendo incierta.
Los AINEs no selectivos inhiben tanto la COX1 como la COX2, dando lugar a mayores efectos secundarios, pero recientemente se empiezan a usar inhibidores selectivos de la COX2, también llamados COXIB,disminuyendo así los efectos secundarios

FARMACOCINÉTICA
La farmacocinética de los AINEs varía en función del fármaco, su vía de administración y dosis del mismo y todos siguen el proceso LADME siempre que la administración sea extrabasal. Los AINEs presentan efecto de primer paso y se metabolizan por vía hepática por glucuronidación, donde también participa en la mayoría de reaccionesmetabólicas el citocromo P450.
La mayoría de los AINEs en condiciones normales no atraviesan la BHE, pero otros como los salicilatos o los derivados del ácido propiónico tienen la facilidad de hacerlo y por ende, de modificar su permeabilidad, algo que puede ser peligroso en personas con cuadros patológicos que comprometan la esterilidad del sistema nervioso en general y del cerebro en particular. La...