informe de propanol

PROPANOLOL

DESCRIPCION
El propanolol es el fármaco prototipo de los antagonista beta-adrenérgicos. Es un bloqueante competitivo no específico de los receptores beta, sin actividad simpaticomimética intrínseca. Aunque el propanolol tiene propiedades estabilizadoras de la membrana, estos efectos son clínicamente irrelevantes a menos que se administren dosis muy elevadas. El propanolol es uncompuesto racémico y sólo el enantiómero L es que tiene actividad farmacológica.
Mecanismo de acción: igual que ocurre con otros antagonistas beta-adrenérgicos, el propanolol compite con los neurotransmisores adrenérgicos con estructura de catecolamines en el lugar de unión a los receptores del simpático. De esta forma bloquea la neuroestimulación simpática en el músculo liso vascular y en elcorazón, donde abundan estos receptores. La consecuencia de este bloqueo es una reducción de la frecuencia cardiaca tanto en reposo como durante el ejercicio, así como una disminución de la presión arterial tanto sistólica como diastólica. Por este motivo, el propanolol puede producir una hipotensión ortostática.
La reducción del gasto cardíaco producida por el bloqueo beta-1 es, a menudo contrarrestadapor un moderado aumento de la resistencia periférica vascular que incluso puede ser aumentada por el bloqueo de los receptores beta-2. Por este motivo, la reducción de la presión arterial diastólica producida por los bloqueantes beta inespecíficos es menor que la producida por los bloqueantes selectivos beta-1. Adicionalmente, el bloqueo de los receptores beta-2 puede antagonizar la relajación delos músculos bronquiales, llegando a provocar un broncoespasmo.
La utilidad del propanolol en el tratamiento de la hipertensión se deben a una serie de efectos: un efecto inotrópico negativo que reduce el gasto cardíaco tanto en reposo como durante el ejercicio; un efecto cronotrópico negativo que reduce la frecuencia cardiaca; la supresión de la secreción de la renina por los riñones y lareducción de la salida de neurotransmisores simpáticos del sistema nervioso central. Esto indica que el propanolol actúa sobre la presión arterial mediante múltiples mecanismos.
Las acciones farmacológicas del propanolol también pueden ser útiles en el tratamiento de la angina estable. Por sus efectos cronotrópicos negativos, se reduce la demanda de oxígeno por parte del miocardio, aumentando laresistencia al ejercicio y reduciendo la frecuencia de las crisis anginosas y de los requerimientos de nitratos. También se ha señalado que el propanolol mejoraría el suministro de oxígeno a los tejidos al disminuir la afinidad de la hemoglobina hacia el oxígeno y que interferiría con el flujo de iones calcio que participan en la agregación plaquetaria,
El propanolol (y otros beta-bloqueantes noselectivos) reducen la presión en la vena porta y el flujo de sangre de la circulación colateral portosistémica y de la región esplénica. Por este motivo, el propanolol se ha utilizado para tratar la hipertensión portal y para prevenir el sangrado de las várices esofágicas.
El propanolol bloquea los receptores beta localizados en la superficie de las células juxtaglomerulares, lo que reduce lasecreción de renina, la cual, a su vez afecta al sistema renina-angiotensina-aldosterona, con la correspondiente disminución de la presión arterial. Como los niveles de renina se encuentran elevados en las crisis de escleroderma renal, el propanolol ha sido utilizado para tratar la disminución de la función renal en los pacientes con esta condición.
El propanolol es utilizado en el tratamiento de laprevención de los ataques de migraña, explicándose esta acción a través de diversos mecanismos: la inhibición de la secreción de renina interfiere con la lipolisis producida por las catecolaminas. A su vez, el descenso de la lipolisis interfiere con la síntesis de ácido araquidónico y en consecuencia en la producción de prostaglandinas inductoras de las migrañas. La reducción de la síntesis de...