informe quimica medicinal

INTRODUCCIÓN.

Un fármaco una vez administrado en forma de medicamento, el principio activo debe liberarse en el sitio de la administración y posteriormente se disuelve en los fluidos biológicos, antes de poder ser absorbido, y una buena absorción garantizara una biodisponibilidad adecuada que permita cumplir el objetivo del fármaco.
La solubilidad de los fármacos es de gran importancia yaque ello permite elegir el mejor medio disolvente para una forma farmacéutica (al igual que el menos adecuado) ya sea sólida o líquida. Un estudio detallado de la solubilidad y de las propiedades relacionadas con ella, proporciona información sobre la estructura y las fuerzas intermoleculares delos fármacos. La solubilidad de un compuesto depende de las propiedades fisicoquímicas del soluto ydisolvente.
Dentro del estudio de la solubilidad, la determinación de los factores que influyen en la misma, tales como la temperatura, la estructura molecular del soluto, la naturaleza del disolvente, las características de los cristales (polimorfismo y solvatación) el efecto del ion común, el efecto de los electrolitos indiferentes sobre el punto de solubilidad, el efecto de los no electrolitossobre la solubilidad de los electrolitos y viceversa, la formación de complejos, los agentes solubilizadores y el pH
Se debe mencionar que, el coeficiente de reparto (K) de una sustancia, también llamado coeficiente de distribución (D), o coeficiente de partición (P), es el cociente o razón entre las concentraciones de esa sustancia en las dos fases de la mezcla formada por dos disolventesinmiscibles en equilibrio. Por tanto, ese coeficiente mide la solubilidad diferencial de una sustancia en esos dos disolventes.

Donde [sustancia]1 es la concentración de la sustancia en el primer disolvente y, análogamente [sustancia]2 es la concentración de la misma sustancia en el otro disolvente.
Es un término muy usado en Geoquímica, Química orgánica y en Química farmacéutica. En las dos últimasciencias los disolventes más usados son el agua y un disolvente hidrófobo como el octanol (octan-1-ol, o n-octanol). En este caso recibe el nombre de coeficiente de reparto octanol-agua (Pow). El coeficiente de reparto indica el carácter hidrófilo o hidrófobo de una sustancia, es decir, su mayor o menor tendencia a disolverse en disolventes polares (como el agua) o en disolventes apolares (como losdisolventes orgánicos).
Las membranas tienen naturaleza lipídica, actúan como una barrera lipofila para el medicamento, un medicamento no lipófilo no puede atravesarla. El coeficiente de reparto hay que conocerlo para todos los medicamentos. El coeficiente de reparto se calcula p =concentración del medicamento en disolvente orgánico/concentración del medicamento en agua. Si P>1 el medicamentotiene características lipófilas, si p30 minutos por muestra)
- El octanol y el agua deben ser previamente mezclados y equilibrados (se tarda al menos 24 horas en equilibrar).
- Se debe alcanzar una solubilidad completa, y puede ser difícil detectar pequeñas cantidades de material sin disolver.
- La respuesta concentración vs. Respuesta UV-Vis debe ser lineal en todo el rango de concentracióndel soluto. (Véase la ley de Lambert-Beer)
- Si el compuesto es extremadamente lipofílico o hidrofílico, la concentración en una de las fases será extremadamente pequeña, y por tanto difícil de cuantificar.
- En relación con los métodos cromatográficos, se requieren grandes cantidades de material.
Como alternativa a la espectroscopia UV/VIS se pueden usar otros métodos para medir ladistribución, uno de los mejores consiste en el uso de un trazador radioactivo libre de arrastre. En este método (que resulta muy adecuado para el estudio de la extracción de metales), una cantidad conocida de material radiactivo se añade a una de las fases. Luego se ponen las dos fases en contacto y se mezclan hasta que se alcance el equilibrio. Luego se separan las dos fases y se mide la radiactividad de...