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Nombre del medicamento: ISONIAZIDA

Categoría farmacológica: antibiótico tuberculostático

Forma farmacéutica: tabletas

Nivel de distribución: para uso exclusivo de hospital

Composición: cada tableta contiene 150 mg de isoniazida.

Farmacología: mecanismo de acción: la isoniazida (INH) es un antituberculoso bactericida sintético que solamente es activo contra micobacterias,principalmente aquellas que se dividen activamente. Se desconoce su mecanismo de acción exacto, pero puede actuar por inhibición de la síntesis de ácido micólico y ruptura de la pared celular en organismos sensibles.

Farmacocinética: absorción: se absorbe fácilmente después de la administración oral. Distribución: Se distribuye ampliamente en todos los líquidos y tejidos, incluyendo cefalorraquídeos(LCR), pleural y ascítico, y el tejido caseoso. También atraviesa la placenta. Unión a proteínas: muy baja. Metabolismo: hepático; principalmente por acetilación a metabolitos inactivos, algunos de los cuales pueden ser hepatotóxicos; la velocidad de acetilación está determinada genéticamente; los acetiladores lentos se caracterizan por un déficit relativo de N-acetil transferasa hepática. Laisoniazida no acetilada se puede conjugar parcialmente. Vida media: Acetiladores rápidos: De 0,5 a 1,6 horas. Acetiladores lentos: de 2 a 5 horas. Disfunción hepática o insuficiencia renal severa: puede prolongarse. Tiempo hasta la concentración máxima: de 1 a 2 horas (Oral: isoniazida libre); sin embargo, de 4 a 6 horas después de la administración oral las concentraciones varían, dependiendo si elpaciente es un acetilador rápido o lento. Eliminación: renal; el 70 % aproximadamente se excreta en 24 horas, la mayoría como metabolitos inactivos; de esta cantidad, el 93 % de la isoniazida excretada en orina puede aparecer en forma acetilada en los acetiladores rápidos y el 63 % en los acetiladores lentos; el 7 % de la isoniazida excretada en orina puede aparecer en forma libre o conjugada en losacetiladores rápidos y el 37 % en los acetiladores lentos. También se excreta en la leche materna. Se excretan pequeñas cantidades en la saliva, el esputo y las heces fecales. En diálisis: se eliminan cantidades significativas de isoniazida de la sangre mediante hemodiálisis y diálisis peritoneal.

Indicaciones: tratamiento de todas las formas de tuberculosis. Profilaxis de la tuberculosis.Contraindicaciones: no administrar a pacientes con daño hepático severo, trastornos neuromusculares ni a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la isoniazida. Pacientes con daños hepáticos asociados a la isoniazida.

Precauciones: embarazo: úsese solamente cuando los beneficios sobrepasen el potencial daño que pueda producir sobre el feto. Antes y durante la terapéutica isoniacídicadeben ser adecuadamente controlados los desórdenes convulsivos, la insuficiencia renal y las enfermedades hepáticas. Realizar chequeo hematológico porque pueden aparecer reacciones hematológicas, tales como agranulocitosis, eosinofilia, trombocitopenia, anemia (esta última por deficiencia de piridoxina). Deben suministrarse profilácticamente 6 mg de piridoxina por día para evitar las reaccionesneurológicas indeseables, así como casi todas las reacciones de disfunción del sistema nervioso que puedan aparecer en el curso del tratamiento. Los pacientes que reciben la isoniazida deben ser cuidadosamente evaluados a intervalos mensuales en busca de síntomas de hepatitis (anorexia, malestar, fatiga, náuseas e ictericia), así como revisar mensualmente la actividad de la transaminasa glutámicaoxalacética sérica (SGOT). Se plantea que una elevación mayor del triple del valor normal justifica la suspensión de la droga. Evitar el consumo de bebidas alcohólicas. Realizar exámenes oftalmológicos periódicos. Es necesario informar al médico rápidamente si se presentan signos de hepatitis o neuritis periférica.

Advertencias: debe administrarse 1 hora antes o 2 horas después de las comidas....