inhibidores de la recaptacion de la serotonina

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (IRSS):
Las primeras drogas antidepresivas exitosas desarrolladas por diseño resultaron los IRSS (fluxetina, sertralina, paroxetina, citalopram y fluvoxamina).
Son prototípicamente selectivas y específicas: inhiben la recaptación de una sola amina que es la serotonina y no tienen acciones de jerarquía clínica sobre ningún otro sistema deneurotransmisión.
Siendo drogas “limpias”, carecen prácticamente de letalidad en sobredosis.
Han tenido una enorme difusión hasta el punto de convertirse en los antidepresivos más usados.
La especificidad no basta para que todos los efectos adversos desaparezcan, ya que producen los llamados efectos colaterales específicos de serotonina: disfunción sexual, insomnio, nauseas, malestaresgastrointestinales y molestias.
Al tener muy aumentadas las toleralidad y la seguridad, son fármacos que pueden darse desde el principio a dosis efectivas.
Los IRSS o inhibidores de la recaptacion de serotonina en forma selectiva constituyen en estos momentos los antidepresivos más prescriptos a nivel mundial:
fluoxetina
Paroxetina
sertralina
citalopram
fluvoxamina




Selectividad yespecificidad de los IRSS:
La selectividad y su especifidad de los IRSS, se matienen pese a su metabolismo hepático. Ello los distingue de la clomipramina, que además de compartir las propiedades de los triciclicos clásicos pierde in vivo su selectividad, por la conversión a desmetilclomipramina, que realiza el citocromo CYO 1A2.
Puede considerarse demostrado que los IRSS son tan eficaces como lostriciclicos en los pacientes ambulatorios.
También se han demostrado eficaces en la en la prevención de las recaidas y recurrencias, aera en la que la factibilidad de su utilización es remarcable.
Indicaciones de los IRSS:
La disminución del metabolismo de la serotonina, estaría más relacionado con la disminución del control de los impulsos y el aumento del nivel de la ansiedad, que condeterminados subtipos de desordenes psiquiátricos. Si las alteraciones de la serotonina son transnosologicas, entonces el uso de fármacos específicos también lo seria.
Las aplicaciones derivadas de este enfoque comprenden el uso de los IRSS en otras patologías:
Trastorno obsesivo- compulsivo
Bulimia
Obesidad
Ansiedad generalizada
Dolor
Trastorno de pánico
Anorexia
T. premenstrual
ImpulsividadNeuropatía diabética
Fobia social
Alcoholismo
Depresión atípica
Eyaculación prematura

La fluoxetina (también conocida como Prozac, su primer nombre comercial) :
Es un antidepresivo de la clase Inhibidor Selectivo de la Recaptación de Serotonina (ISRS). La fluoxetina fue documentada en 1974 por los científicos de Eli Lilly and Company.
Farmacocinética:
Se absorbe sin inconvenientes por víaoral, con escaso efecto de primer paso hepático. La magnitud de la absorción no se ve afectada por los alimentos, aunque éstos disminuyen levemente su velocidad. Por consiguiente, puede administrarse sin tener en cuenta la relación con las comidas.
Indicaciones:
La fluoxetina está indicada para tratar los trastornos depresivos mayores (en adultos y niños), el trastorno bipolar, el trastornoobsesivo-compulsivo (TOC) (en adultos y niños), la bulimia nerviosa, los trastornos de pánico y el trastorno disfórico premenstrual. En combinación con olanzapina es conocida como Symbyax.
La fluoxetina también se usa ocasionalmente para tratar el alcoholismo, el trastorno por déficit de atención, ciertos trastornos del sueño (en particular, los síntomas de cataplejía asociados a la narcolepsia),migrañas, trastorno por estrés postraumático, síndrome de Tourette, tricotilomanía, obesidad, algunos problemas sexuales y fobias específicas.
Efectos adversos:
La fluoxetina debe ser únicamente utilizada durante el embarazo cuando los beneficios terapéuticos esperados lo justifiquen. Especial precaución es necesaria sobre todo durante la última etapa del embarazo y en los momentos previos al...