Inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de los nucleósidos

NRTI

Actúan por inhibición competitiva de la
transcripatasa inversa de VIH-1; la
incorporación a la cadena de DNA vírico en
crecimiento produce su terminación
prematura por inhibiciónde la unión del
nucleótido entrante

Zidovudina (Azidotimidina AZT)
Efectos adversos:
Análogo de la desoxitimidina , ha
mostrado disminuir la tasa de
avance de la enfermedad clínica
yprolongar la supervivencia de
individuos con VIH

Su administración oral entre las
14-34 SDG +IV en el parto + jarabe
al recién nacido desde el
nacimiento hasta las 6 semanas ,disminuyen hasta el 23% la tasa
de transmisión vertical

-Anemia macrocítica
-Neutropenia
-Nausea
-Cefalea
-Insomnio
-Astenia

Se observa resistencia notable en
cepas con tres de las cincomutaciones más frecuentes;
M41L,D67N, K70R, T215F Y
K219Q

TENOFOVIR
Es un nucleótido de la
adenosina, solo se requieren
dos fosforilaciones
intracelulares en lugar de 3 para
lainhibición activa de la síntesis
de DNA.

Se administra en forma
simultanea con emtricitabina y
se cuenta con una presentación
combinada, la principal
mutacion vinculada con laresistencia al tenofovir es la
K65R.

Efectos adversos:
-Náusea
-Diarrea
-Vomito
-Flatulencia
-Cefalea
-Insuficiencia renal


LAMIVUDINA
Análogo de citosina , es
sinérgico con diversosanálogos de nucleósido
antirretrovíricos

La biodisponibilidad aumenta
cuando se administra en forma
simultanea con TMS

Efectos adversos:
-Nausea
-Cefalea
-Mareo
-Fatiga

Juntocon la zalcitabina
pueden inhibir la fosforilación
intracelular una de otra.

Indicaciones
-Infecciones diseminadas y mucocutáneas por Candida
-Infecciones por Aspergillus que noresponden a anfotericina B
Efectos Adversos:
-GI menores
-Rubor
-Elevación de las enzimas hepáticas
Sólo IV, Duración 11-15 hrs.
Aumenta la concentración de ciclosporina (evitar combinación)