inhibidores de la transcriptasa inversa
Páginas: 3 (663 palabras)
Publicado: 20 de mayo de 2014
HECTOR LARA,
24 mayo 2010
5 puntos de INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA NO NUCLEOSIDOS (ITINN)
INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA NO NUCLEOSIDOS (ITINN)
RELACIÓN ESTRUCTURAACTIVIDAD:
Forman un grupo bastante heterogéneo en cuanto a su estructura,pero poseen unas características que los diferencian de los inhibidores de la TI análogos a los nucleósidos. Ejercen unasupresión altamente selectiva frente a la replicación del VIH-1, no siendo activos frente al VIH-2 u otros retrovirus.
Los primeros compuestos de este grupo fueron los HEPT y TIBO, luego lesseguirían los derivados de la piridinona, de la piperazina (delavirdina y otros), TSAO, lovirida y la nevirapina. Otros dos fármacos se encuentran en fases avanzadas de ensayos clínicos: loverida ydelavirdina.
La loverida (a-APA) es un compuesto racémico que contiene igual proporción de dos enantiómeros.
La delavirdina (BHAP U-90152) está en fase III de ensayos clínicos, asociada a análogosnucleósidos con los que actúa sinérgicamente.
En la actualidad, ya existen nuevas generaciones de fármacos inhibidores de la TI no nucleósidos en fases muy iniciales de ensayos clínicos (trovirdina,quinoxalinas, 5-cloro-3-fenilsulfonil-indol-2-carboxamida, DMP-266, MKC-442, etc.) con la ventaja de que al parecer no presentan resistencias cruzadas con los de primera generación.
NEVIRAPINADELAVIRDINA
ETRAVARINA
EFAVIRENZ LOVERIDA
Mecanismo de acción.
La transcriptasa inversa es una enzima que se encarga de la transcripción inversa del ARNviral, tiene dos dominios catalíticos: El sitio activo de la RNAsa H y el sitio activo de la Polimerasa. En el sitio activo de la polimerasa una sola hebra de ARN viral es transcrita a una doble hélice deARN-ADN, el otro sitio activo, la RNAsa H separa el ARN. Después la polimerasa completa la hebra que falta de ADN para formar una doble hélice de ADN.
Los inhibidores no nucleosídicos o no...
HECTOR LARA,
24 mayo 2010
5 puntos de INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA NO NUCLEOSIDOS (ITINN)
INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA NO NUCLEOSIDOS (ITINN)
RELACIÓN ESTRUCTURAACTIVIDAD:
Forman un grupo bastante heterogéneo en cuanto a su estructura,pero poseen unas características que los diferencian de los inhibidores de la TI análogos a los nucleósidos. Ejercen unasupresión altamente selectiva frente a la replicación del VIH-1, no siendo activos frente al VIH-2 u otros retrovirus.
Los primeros compuestos de este grupo fueron los HEPT y TIBO, luego lesseguirían los derivados de la piridinona, de la piperazina (delavirdina y otros), TSAO, lovirida y la nevirapina. Otros dos fármacos se encuentran en fases avanzadas de ensayos clínicos: loverida ydelavirdina.
La loverida (a-APA) es un compuesto racémico que contiene igual proporción de dos enantiómeros.
La delavirdina (BHAP U-90152) está en fase III de ensayos clínicos, asociada a análogosnucleósidos con los que actúa sinérgicamente.
En la actualidad, ya existen nuevas generaciones de fármacos inhibidores de la TI no nucleósidos en fases muy iniciales de ensayos clínicos (trovirdina,quinoxalinas, 5-cloro-3-fenilsulfonil-indol-2-carboxamida, DMP-266, MKC-442, etc.) con la ventaja de que al parecer no presentan resistencias cruzadas con los de primera generación.
NEVIRAPINADELAVIRDINA
ETRAVARINA
EFAVIRENZ LOVERIDA
Mecanismo de acción.
La transcriptasa inversa es una enzima que se encarga de la transcripción inversa del ARNviral, tiene dos dominios catalíticos: El sitio activo de la RNAsa H y el sitio activo de la Polimerasa. En el sitio activo de la polimerasa una sola hebra de ARN viral es transcrita a una doble hélice deARN-ADN, el otro sitio activo, la RNAsa H separa el ARN. Después la polimerasa completa la hebra que falta de ADN para formar una doble hélice de ADN.
Los inhibidores no nucleosídicos o no...
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