inhibidores de los receptores de leucotrienos

Inhibidores de los receptores de leucotrienos
Los leucotrienos (“leuko”: de leucocitos; y “trienos ”: que tiene tres enlaces dobles conjugados) son productos derivados de la vía 5-lipoxigenasa delmetabolismo del ácido araquidónico. Para ello se necesita la proteína FLAP (proteína activadora de la lipooxigenasa). . Aunque la proteína activadora de la 5-lipoxigenasa (FLAP) no tiene actividadenzimática, incrementa la función de la 5-lipoxigenasa para interactuar con su sustrato
Los cisteinil leucotrienos(CysLT) C4, D4 y E4 constituyen la “sustancia de reacción lenta de la anafilaxia ”. Losantagonistas de receptores CysLT-1 se prescriben en pacientes con asma y rinitis alérgica. Los anteriores se producen a nivel de mastocitos, macrófagos y eosinofilos, mientras B4 se produce en losneutrofilos.
Los leucotrienos relacionados con asma y rinitis alérgica se encuentran aumentados en fluidos corporales de las personas que padecen de las anteriores. Como: Orina, liquido alveolar,bronquial, etc. En general todos ellos producen acciones de BRONCOCONTRICCION, SECRECION DE MOCO, INFILTRACION CELULAR, AUMENTO DE LA PERMEBAILIDAD MICROVASCULAR, PROLIFERACION DEL MUSCULO LISO DE LS VIASRESPIRATORIAS, INTERACCIONES ENTRE NEURONAS QUE AUMENTAN LA RESPUESTA DE LAS FIBRAS C A SUSTANCIAS COMO CAPSAICINA, TAQUININAS, QUE COLLEVAN A BRONCOCONTRICCION, TOS, ETC Y FORMACION DE PLACASMUCOSAS.
Estos se enlazan a receptores específicos heptahelicales de la clase rodopsina localizados en la membrana plasmática exterior de las células estructurales e inflamatorias. Tales comoNeutrófilos, Macrófagos o monocitos, Eosinófilos, Basófilos, Mastocitos, Linfocitos B Linfocitos CD4, Linfocitos CD8, Células dendríticas y Células progenitoras hematopoyéticas. Al unirse con estos receptoresInteraccionan con proteínas G en el citoplasma para aumentar la producción de calcio intracelular y reducir el AMPcíclico. Estas señales activan las cinasas y estimulan diferentes funciones celulares...