Inhibidores Enzimáticos Reversibles

1. INTRODUCCIÓN

Las enzimas son proteínas especializadas en la catálisis de las reacciones biológicas. Se encuentran entre las más notables de las biomoléculas conocidas debido a su extraordinaria especificidad y a su poder catalítico, que es mucho mayor que la de los catalizadores hechos por el hombre. Las enzimas no llevan a cabo reacciones que sean enérgicamente desfavorables, nomodifican el sentido de los equilibrios químicos, sino que aceleran su consecución.

Las enzimas son grandes proteínas que aceleran las reacciones químicas. En su estructura globular, se entrelazan y se pliegan una o más cadenas polipeptídicas, que aportan un pequeño grupo de aminoácidos para formar el sitio activo, o lugar donde se adhiere el sustrato, y donde se realiza la reacción.

Estructuratridimensional de la molécula enzimática Pol I Thermus aquaticus (Taq pol), empleada para catalizar la amplificación de secuencias específicas de ADN (PCR), agregando desoxinucleótidos trifosfatos (dNTPs), a partir de la monohebra molde de ADN, previa desnaturalización.

Una enzima y un sustrato no llegan a adherirse si sus formas no encajan con exactitud. La catálisis de la reacción requiere laformación de un complejo ES.

En la actualidad se han identificado cerca de 2000 enzimas diferentes. Muchos de ellos se han aislado en forma pura y homogénea, y alrededor de unos 200 se han podido cristalizar.

Las enzimas son nombradas según unas reglas de nomenclatura, estas reglas son que el nombre debe constar del sustrato preferente, del tipo de reacción realizada y de la terminación en“asa”.

Las enzimas se pueden clasificar en:

1. Oxidorreductasas: Transferencia de electrones (iones hidruro o átomos de H).
2. Transferasas: Reacciones de transferencia de grupos (no agua).
3. Hidrolasas: Reacciones de hidrólisis (transferencia de grupos funcionales al agua).
4. Liasas: Adición de grupos a dobles a dobles enlaces, o formación de dobles enlaces poreliminación de grupos.
5. Isomerasas: Transferencia de grupos dentro de moléculas dando formas isoméricas.
6. Ligasas: Formación de enlaces C-C, C-S, C-O y C-N mediante reacciones de condensación acoplada a la rotura de ATP.

Las enzimas se clasifican según las reacciones que catalizan, como hemos dicho anteriormente. Las reacciones químicas se pueden clasificarse sobre una base cinética, por elorden de reacción. Tendremos, de este modo, reacciones de orden cero, de primer orden, de segundo orden y de tercer orden, según como resulte influida la velocidad de reacción por la concentración de los reaccionantes bajo un conjunto de condiciones determinado.

Las reacciones de primer orden son las que tienen lugar a una velocidad exactamente proporcional a la concentración de un reaccionante.La velocidad de reacción viene dada por la ecuación de primer orden:

Las reacciones de segundo orden son aquellas cuya velocidad es proporcional al producto de la concentración de dos reaccionantes o la segunda potencia de uno de los reaccionantes.

Las reacciones de tercer orden, que son relativamente escasas, son aquellas cuya velocidad es proporcional al producto de tres términos deconcentración.

Las enzimas son catalizadores ya que disminuyen la energía de activación y no la variación de energía libre de la reacción.

Las velocidades de las reacciones catalizadas por enzimas son en general proporcionales a la primera potencia de la concentración de la enzima (son de primer orden respecto a la enzima). Sin embargo, es frecuente encontrar una dependencia de la concentracióndel sustrato (sobre el que actúa la enzima).

La velocidad varía linealmente con la concentración de sustrato a concentraciones bajas (primer orden respecto al sustrato) y se hace independiente de la concentración de éste (orden cero) a concentraciones elevadas. La velocidad de la reacción va aumentando a medida que aumenta la concentración de sustrato hasta que la enzima se satura.

Este...