inmunosupresores

CICLOSPORINA

1. PRESENTACION:
La presentación de la ciclosporina son cápsulas, solución (líquido) para administrarse por vía oral y en ampolla para vía endovenosa.

2. ASPECTO FISICO:





3. CONSERVACION:
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
Conservar en el envase original con el fin de protegerlo de la luz y la humedad, a temperatura ambiente.4. RECONSTITUCION:
No es necesaria la reconstitución, viene en solución liquida endovenosa.

5. DILUCION:
Diluir 1 ml de ciclosporina en 20 ml - 100 ml de fluido de dilución (SF 0,9 % o
SG 5%)

6. CONCENTRACION:
Vía oral: La dosis diaria de ciclosporina deberá ser administrada en una o dos dosis, según lo indicado por el médico.
Vía endovenosa: 3 a 5 mg/kg/día, de 2 a 6 h (Dosis menoresde 100 mg con 100 ml; dosis mayores o iguales a 100 mg con 250 ml).


7. ESTABILIDAD:
No se utilizarán las diluciones del concentrado pasadas 24 horas después de su preparación a temperatura ambiente con SG 5% y 12 horas con SF 0,9%

8. MECANISMO DE ACCCION:
La ciclosporina es un potente inmunosupresor que inhibe la calcineurina y prolonga la supervivencia de los alotrasplantes de piel,corazón, riñón, páncreas, médula ósea,intestino delgado y pulmón.
La ciclosporina posee su capacidad inmunosupresora en su unión a la proteína citosólica ciclofilina (una inmunofilina) de linfocitos inmunocompetentes, especialmente linfocitos T. Este complejo de ciclosporina y ciclofilina inhibe la calcineurina, la cual bajo circunstancias normales es responsable por activar la transcripción deinterleucina-2 (Il-2). También inhibe la transcripción de la producción de linfocinas y la liberación de interleucinas y por lo tanto conduce a una reducción en la función de las células T-efectoras (linfocitos T efectores), sin afectar la actividad citostática.

9. CONTRAINDICACIONES:
La ciclosporina no debe utilizarse en pacientes que tienen una hipertensión arterial de difícil control, unainsuficiencia renal, una infección activa, un cáncer o en aquellos pacientes en los que por distintos motivos se prevé que no podrá realizarse un seguimiento adecuado.
Los principales datos de que se dispone en embarazadas receptoras de trasplantes es que la mayoría de embarazos y partos se han desarrollado sin problemas. Sin embargo, se ha observado una mayor incidencia de partos prematuros y reciénnacidos de bajo peso.
La ciclosporina pasa a la leche materna, y puede producir efectos adversos en el lactante. Se recomienda suspender la lactancia durante el tratamiento o evitar la administración de este medicamento.


10. ADMINISTRACION:
La dosis diaria de ciclosporina deberá ser administrada en una o dos dosis (según la indicación médica)

11. EFECTOS SECUNDARIOS:
Disfunción renal,HTA, temblor, cefalea incluyendo migraña, parestesia, anorexia, náusea, vómitos, dolor abdominal, diarrea, hiperplasia gingival, disfunción hepática, hiperlipidemia, hiperuricemia, hipercaliemia, hipomagnesemia, calambres musculares, mialgia, hipertricosis, fatiga.

12. EVENTOS ADVERSOS:
La mayoría de las reacciones adversas asociadas con la terapia de ciclosporina son dosis dependiente yresponden a una reducción de la dosis. En las diferentes indicaciones el espectro global de reacciones adversas es esencialmente el mismo; existen, sin embargo, diferencias en cuanto a incidencia e intensidad. Debido a que después de un trasplante se requieren dosis iniciales más elevadas y un tratamiento de mantenimiento más prolongado, las reacciones adversas son más frecuentes y normalmente másintensas en pacientes trasplantados que en pacientes tratados para otras indicaciones.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático
Poco frecuente: Anemia, trombocitopenia
Rara: Anemia hemolítica microangiopática, síndrome hemolítico urémico.

Trastornos endocrinos
Muy frecuente: Hiperlipidemia, hipercolesterolemia.
Frecuente: Anorexia, hiperuricemia, hiperkalemia, hipomagnesemiA....