Inotropicos

PAC Cardio-1 A4
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Existen múltiples evidencias experimentales que apoyan el hecho que la adenilciclasa es el mecanismo activo del receptor adrenérgico y que dependiendo de las influencias que reciba de su microambiente o de las subunidades reguladoras que se expresen en un momentodeterminado, adquiera el receptor un comportamiento de tipo alfa o de tipo beta o bien de algún subtipo de estos receptores.
En la actualidad se acepta la siguiente clasificación de receptores adrenérgicos:
a. Receptores alfa, con dos subtipos, los alfa1 y los alfa2.
b. Receptores beta, con tres subtipos, los beta1, los beta2 y los beta3.
c. Receptores dopaminérgicos, con cinco subtipos, delos cuales sólo los del subtipo D1 tienen efectos cardiovasculares. En los cuadros 7 y 8 se esquematizan los sitios de localización, principales efectos y mecanismo de acción de los diversos receptores adrenérgicos.
El análisis de los efectos de los receptores betaadrenérgicos nos permite concluir que todas las funciones cardiovasculares involucradas en el control de la tensión arterial estánmediadas por los receptores beta1 (inotropismo, cronotropismo, lusitropismo, liberación de renina), mientras que los efectos mediados por los receptores beta2 (broncocodilatación, vasodilatación, efectos metabólicos), al ser bloqueados son los responsable de producir los efectos no deseados de los bloqueadores beta.

Cuadro 7. Receptores alfaadrenérgicos
________________________________________Alfa1 Alfa2
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Localización Vasos sanguíneos
Útero
Ojo
Esfínter
Hígado Páncreas
Ganglios simpáticos
Plaquetas
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Efectos Vasoconstricción
Contracción uterina
Midriasis
Contracción de esfínteres
Glucogenolisis
Gluconeogénesis Secreción de insulina
Liberación de noradrenalina
Agregación plaquetaria________________________________________
Mecanismo de acción La proteína Gs activa a la
fosfolipasa C, se forma
trifosfato de inositol y
diacilglicerol, se libera
Ca++ intracelular y se
produce efecto Se acopla a la proteína Gi,
se inhibe acción de adeni-
latociclasa, disminuye AMPc
y disminuye liberación
de noradrenalina
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Fuente43,44Cuadro 8. Receptores betaadrenérgicos
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Beta1 Beta2 Beta3
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Localización Corazón
Riñon Vasos sanguíneos
Bronquios
Útero
Hígado Adipocitos
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Efectos Cronotropismo
Inotropismo
Lusitropismo
Secreción renina
Vasodilatador
Broncodilatador
UteroinhibidorGlucogenolisis
Gluconeogénesis Lipolisis
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Mecanismo de
acción En los tres subtipos de receptores beta, se acopla a una proteína Gs, misma que estimula a adenilato ciclasa, aumenta producción de AMPc y dependiendo del tejido produce su efecto

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La familia de los betabloqueadores es muy extensa y heterogénea y es quizá en este grupo farmacológico donde más diferencias existen en cuanto a sus efectos,razón por la que en el caso de los betabloqueadores debemos siempre mencionar no sólo el nombre de la familia, sino también sus apellidos o sea, las características especiales adicionales que lo caracterizan, como son:
1. Actividad simpaticomimética intrínseca (agonista parcial).
2. Actividad membranal inespecífica (efecto quinidínico).
3. Hidro/liposolubilidad (coeficiente de partición...