INTERACCI N F RMACO RECEPTOR

INTERACCIÓN FÁRMACORECEPTOR

La unión fármaco-receptor se realiza por
enlaces químicos,
las uniones iónicas son las más frecuentes.

Cuando se producen
uniones covalentes pueden serirreversibles

Características de la interacción F-R
Afinidad

capacidad de un fármaco para unirse a un
receptor

Especificidad

capacidad del receptor para distinguir
dos moléculas muy similaresSelectividad

capacidad de un fármaco para producir
preferentemente un efecto concreto.

Actividad
intrínseca (α)

máximo efecto que puede producir el
fármaco.

Eficacia

relación entre el nivel deocupación de
receptores y el inicio de la respuesta.

I.LA ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS
AGONISTAS

el efecto farmacológico cuantitativo está
en función de la cantidad de receptores
ocupados

Teoríaocupacional
la respuesta es igual a la proporción
de receptores ocupados.

I.A) CURVAS DE UNIÓN FÁRMACO-RECEPTOR

• Estudia la cantidad de receptores en un tejido,
la afinidad de los fármacos porellos y sus KD.
KD es la concentración de fármaco necesaria para
ocupar el 50% de los receptores.

INTERACCION FARMACO-RECEPTOR

En donde:
F = fármaco libre
R = receptor desocupado
B =complejo fármaco-receptor

Compuestos con distinta afinidad por el mismo receptor

A menor KD más afinidad presenta el fármaco por el receptor,
la curva se desplaza hacia la izquierda

II.A) CURVASDOSIS-RESPUESTA

• Permiten evaluar la dosis del fármaco agonista
necesaria para producir una respuesta
adecuada, valorando la potencia y la actividad
intrínseca (α).

Pendiente (p):
• Da ideadel margen de seguridad en el manejo
del fármaco.

A
B

A mayor pendiente el fármaco resultará menos seguro.

Eficacia
• Describe la intensidad de la respuesta causada
por un fármaco (actividadintrínseca)

Potencia
• Concentración de fármaco necesaria para
obtener un efecto determinado(afinidad)

DOSIS EFICAZ 50(ED50): La dosis de un agonista que causa el 50% de su efecto
máximo.