Intoxicación por antihistamínicos

Intoxicación por
antihistamínicos
Edgar Belmontes

Origen y clasificación
Histamina
 Β-aminoetilimidazol (histamina) se detectó por primera vez
como sustancia estimulante del útero en los extractos del
cornezuelo de centeno, del cual fue más tarde aislado.
(Windaus y Vogt,1907)

GOODMAN y GILMAN, (2007) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.2

Origen y clasificación

 Dale y Laidlaw
vasodilatadora.

descubrieron

que

estimulaba

músculo

liso

y

tenía

acción

 Best et al. (1927), al aislar histamina de muestras de hígado y pulmón concluyeron que
es un constituyente natural de muchos tejidos de mamíferos; de ahí el nombre de
“histamina” (del griego histos, tejido).

GOODMAN y GILMAN, (2007) "LasBases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.

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Origen y clasificación

 Lewis et al. Plantearon que las células de la piel después de estímulos nocivos, incluida
la reacción de antígeno-anticuerpo, liberaba una sustancia con las propiedades de la
histamina (“sustancia H”). Dicha sustancia endógena interviene en la respuesta
alérgica inmediata y es unareguladora importante de la secreción de ácido en el
estómago.

GOODMAN y GILMAN, (2007) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.

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 Se identificaron cuatro clases distintas de receptores de histamina:
 H1 - (Ash y Schild, 1966)
 H2 - (Black et al., 1972)

 H3 - (Arrang et al., 1987)
 H4 - (Hough, 2001)

GOODMAN yGILMAN, (2007) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.

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Origen y clasificación

GOODMAN y GILMAN, (2007) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.

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Origen y clasificación

Enzima descarboxilasa de L-histidina

Histamina

descarboxilación de la histidina

GOODMAN y GILMAN, (2007) "Las Bases Farmacológicasde la Terapéutica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.

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 Principal sitio de depósito:
 En la mayoría de los tejidos: Célula cebada

 En la sangre: Basófilo

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 Sitios de formación o almacenamiento fuera de las célulascebadas:
 Células de la epidermis
 Mucosa gástrica
 Neuronas en el SNC
 Células de tejidos en regeneración

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 Funciones:
 Participación en las reacciones alérgicas
 Liberación de otros mediadores

 Regulación de la liberación de mediadores
Liberación de histamina por acción de
fármacos, péptidos, venenos y otros
 Acumulaciones de células cebadas y
basófilos

 Secreción de ácido por el estómago
 Sistema nervioso central

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Origen y clasificación

Antihistamínico
 El término se reserva normalmente para losantagonistas de receptores H1.

 1940 – Se desarrolla el primer antihistamínico antagonista H1: Antergan (fenzobenzamina)
 Todos los antagonistas de los receptores H1 con los que se cuenta son inhibidores
competitivos reversibles de la interacción de la histamina con los receptores H1

GOODMAN y GILMAN, (2007) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed. McGraw-Hill Interamericana.

11Origen y clasificación

 La primera generación de antihistamínicos se hizo disponible comercialmente en los años
1940-50. Los fármacos pertenecientes a este grupo muestran pobre selectividad y
marcados efectos sedantes y anticolinérgicos, debido a que producen bloqueo de la
histamina en los receptores H1 del SNC.

GOODMAN y GILMAN, (2007) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed....