Itraconazol

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ITRACONAZOL
a) Origen y química
El itraconazol, también conocido como oriconazol, es un derivado de origen imidazólico de última generación utilizado en medicina por sus propiedadesantifúngicas. Químicamente es un derivado triazólico, al igual que el fluconazol o el voriconazol, de fórmula C35H38Cl2N8O4 y que se comporta como una base débil.
En sí químicamente el itraconazolproviene de un azol, el cuál es un compuesto heterocíclico aromático de estructura similar al 1,3-ciclopentadieno, pero en el que algunos de los átomos de carbono son sustituidos por átomos de nitrógeno uotro elemento distinto de carbono, pero este medicamento posee tres átomos de nitrógeno.
Como otros tiazoles, tiene 5 estructuras de anillo que contienen 3 átomos de nitrógeno. El itraconazol es uncompuesto lipofílico que se distribuye en tejidos grasos.

b) Farmacocinética LADME.
El itraconazol se administra por vía oral e intravenosa. Debido a su poca solubilidad en medios acuosos elitraconazol parenteral se prepara formando un complejo con ciclodextrinas, unos oligosacáridos cíclicos que son polares en su superficie exterior y lipófilos en su interior.
Después de suadministración oral de las cápsulas, la biodisponibilidad del itraconazol es de un 40-55% si se libera cuando el estómago está vacío, aumenta del 90-100% cuando se ingiere con alimentos o con un refresco decola. Por el contrario, cuando el itraconazol se administra en solución oral en ayunas, la biodisponibilidad es del 72%, reduciéndose hasta el 55% cuando se ingiere con alimentos. Por este motivo, lasdosis de itraconazol en cápsulas o en solución oral no son intercambiables: la solución oral se debe administrar en ayunas mientras se recomienda que las cápsulas sean ingeridas con los alimentos.Esto se debe a que el itraconazol requiere para su absorción un medio ácido, de manera que el fármaco es susceptible de interacciones por parte de medicaciones que modifican el pH del tracto...