jgjgjjjyk

METABOLISMO
FARMACOGENÉT
ICA Y
FARMACODINAM
IA

PAREJA# 7 MELISSA ANDREA ARIZA PEÑA
DARLIN PADILLA DIAZ

PAREJA#8 YANITH SOLORZANO GUZMAN
NICOLAS PAZ POLO

UNIVERSIDAD DEL SINU ELIAS BECHARA ZAINUM
SECCIONAL CARTAGENA
DR. ANTONIO JUAN GONZALEZ MARRUGO
MEDICINA VB
1/26

METABOLISMO
 GENERALIDADES
Las drogas pasan a las membranas biológicas gracias a su
liposolubilidad, locual impide que de elimine por vía renal
convirtiéndose así en metabolitos y poder ser eliminadas por esta
vía.

Fase I : reacción de oxidación,
reducción, hidrolisis.
Biotransformación

Fase II : conjugación con el HCL, sulfato,
glutatión aminoácidos entre otros

2/26

 SITIOS DE BIOTRANSFORMACIÓN
Hígado es el sitio mas
importante debido a su
gran cantidad de enzimas
Riñones,pulmones y
placenta también se
pueden metabolizar las
drogas.

3/26

CITOCROMO P450
 Entre las enzimas que metabolizan las drogas encontramos
las monooxigenasas del citocromo P450 localizadas en el
retículo endoplasmatico
 Esta implicado en la activación o desactivación de muchos
fármacos
 Su objetivo es oxidar las sustancias a productos mas solubles
para que puedan ser eliminados Actúa como una monoxigenasa
4/26

 49 genes que codifican los citocromos P450 generando asi numerosas
isoformas, se clasifican según la homología existente en sus aminoácidos en:
 Familias de citocromos P450: tiene una homología secuencial de al menos
40%
 Subfamilia CYP : homología secuencial de al menos 55%
 Genes individuales : cada uno de los cuales genera su correspondienteenzima.

5/26

NOMENCLATURA
Las familias se caracterizan por un numero : CYP3,
CYP14, CYP26
Las subfamilia
CYP3A,CYP3D.

se

identifican

con

una

letra

:

Los genes individuales reciben un numero : CYP3A4.
Se conoce varias familias de citocromo P450, las mas
importantes con CYP1, CYP2 y CYP3.

6/26

La subfamilia de CYP3 A4 interviene en la biotransformación de casitodas las
drogas y se encuentra en grandes cantidades a nivel extra hepático
Drogas que inhiben este sistema de la isoenzima 3 A4
• Antimicóticos : ketoconazol, itraconazol, clotrimazol.
• Antibióticos: eritromicina, claritromicina.
• Estatinas: simvastatina,cerivastatina,atorvastatina.
• Cardiovasculares diversos: varapamilo, digoxina,amiodarona.
• Farmacos diversos : acetaminofén,omeprazol, cimetidina.

7/26

8/26

FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO DE LAS
DROGAS.
• Inducción o inhibición enzimática por medio de
otras drogas o contaminantes ambientales (humo
de cigarrillos, carnes asadas, eritromicina,
ketaconazol)
• Pacientes tratados con ketaconazol que es un
inhbidor enzimático no debe ser tratado con
histamina ya que puede producir arritmias
cardiacas
• Elsildenafil utiliza el sistema de la isoenzima 3 a 4
del citocromo P450 para su metabolismo.
9/26

FARMACOGENÉTICA
Estudia las modificaciones a las respuestas a las drogas
que están medidas por trastornos genético.
Estudia las bases moleculares y genéticas de
enfermedades
para
desarrollar
nuevas
vías
tratamiento.

las
de

El objetivo final es la creación de fármacos a la medidapara cada paciente adaptados a sus condiciones
genómicas

10/26

MECANISMOS FARMACOGENÉTICOS QUE CONDICIONAN
LA RESPUESTA A LOS FÁRMACOS

11/26

El proyecto de genoma humano permite ahora identificar la
composición molecular de las enzimas en cuestión, de
manera de poder estudiar las correlaciones entre la
variabilidad genotípica( carácter genético) y
fenotípicas(carácter físico).La ciencia y la tecnología para realizar este estudio apenas
esta en sus inicios, sin embargo ya se lanzo al mercado la
primera tarjeta fármacogenética que es un dispositivo de
bolsillo con el perfil genético de respuesta individual a los
fármacos. La tarjeta permite al paciente compartir su
información con todos los profesionales en la medicina
para así determinar los fármacos mas...