Julio

Análisis de Caso

Clinical Role of Protein binding of Quinolones

Papel Clínico de la unión de proteínas de las Quinolonas

La union a proteínas de plasma depende de 3 factores, primeramenteel número de sitios de unión de la proteína (n), la concentración de esta, (P), y por último la constante de afinidad que define la fuerza de la unión (Ka); si se multiplican estos tres criterios sepuede obtener el grado de unión. Las clases de unión se pueden clasificar dependiendo de la estructura química del agente antibacterial y la proteína participante, existen uniones de tipo hidrofóbica,ionizada-no ionizada o covalente y de alta o baja afinidad; y a su vez estas se relacionan fisicoquímicamente con tres factores: el grado de unión, el índice del mantenimiento del equilibrio y elíndice de la inactivación de la droga unida o no a la proteína.

Existen las uniones reversibles y no reversibles; cuando se forma un complejo que consta de un antibiótico y una albumina, esto por laalta afinidad de union de β-lactamas propias de algunos antibióticos con las cadenas laterales y los sitios activos disponibles en la molécula de la albumina. Una alta afinidad tiene como resultado unamayor durabilidad del antibiótico en los compartimentos vasculares, reduciendo así su disponibilidad para la distribución en los tejidos, metabolismo y excreción. Por consiguiente se requerirá de unaadministración menos frecuente del antibiótico, la diferencia entre las uniones reversibles e irreversibles radica en la duración de la unión del antibiótico y la albumina.

Una quinolona es unantibiótico obtenido por síntesis. El núcleo central de su estructura es el anillo 4-oxo-1,4-dihidroquinoleína. En su estructura básica las fluoroquinolonas, se distinguen de su predecesora, el ácidonalidíxico, en agregar 1 (en posición 6) o más átomos de fluor. Con ello aumenta la capacidad de penetración al interior de la célula bacteriana y la afinidad por la girasa.
La diferencia estructural...