Kanamicina

I. Introducción
Las bacterias han demostrado una notable capacidad para desarrollar resistencia a esos fármacos.
La terapia antibiótica es un arma importante contra las enfermedades infecciosas. Es preciso reconocer que la resistencia a los antibióticos no es predecible en un gran número de casos.
Los resultados de las pruebas de sensibilidad antimicrobiana in vitro tienen valor paraseleccionar los agentes quimioterápicos activos contra el agente etiológico de la infección. Se ha trabajado intensamente para estandarizar los métodos utilizados y mejorar el valor de los resultados. Siendo estos antibióticos un reflejo del efecto frente a microorganismos en condiciones de laboratorio. La selección de un antibiótico y su efecto en el paciente se ven influidos por una variedad de factoresrelacionados entre sí, entre los que se encuentran las propiedades farmacocinéticas del fármaco, la toxicidad, la enfermedad y la situación clínica general del paciente.

II. Historia
El año 1935 se demostró que el colorante rojo protosil confería protección a los ratones frente a la infección estreptocócica sistémica y tenía efectos curativos en los pacientes afectados por este tipo deinfecciones. Luego se comprobó que el protosil se metaboliza en el organismo para liberar p-aminobencenosulfonamida o sulfanilamida, iniciando una nueva era en medicina. Finalmente se descubrió que determinadas sustancias (antibióticos) sintetizadas por microorganismos inhibían el crecimiento de otros microorganismos.
Alexander Fleming refirió por vez primera la inhibición de la multiplicación de losestafilococos por el moho Penicillium. Preparó un concentrado a partir de un cultivo de ese hongo y demostró la notable actividad y ausencia de toxicidad del primer antibiótico, penicilina.
Posteriormente, en los años cuarenta y cincuenta del pasado siglo se descubrieron la estreptomicina y las tetraciclinas, se hallo también otros como aminoglucósidos, penicilinas semisintéticas, cefalosporinas,quinolonas y otros antimicrobianos. Todos ellos ampliaron notablemente el espectro de enfermedades infecciosas que se podían prevenir o curar.

III. fd

1. INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR

El mecanismo de la actividad antibiótica es la interferencia con la síntesis de la pared celular bacteriana. Casi todos los antibióticos que poseen este mecanismo de acción seclasifican como p-lactámicos (p. ej., penicilinas, cefalosporinas, cefamicinas, carbapenémicos, monobactámicos e inhibidores de la (3-lactamasa) ya que comparten una estructura común de anillo p-lactámico.
Como ejemplos tenemos a la vancomicina, bacitracina y antimicobacterianos como isoniacida, etambutol,
cicloserina y etionamida.

ANTIBIÓTICOS p-LACTÁMICOS
El principal componente estructural de lapared celular bacteriana es la capa de peptidoglucano. Por tanto, los antibióticos (3-lactámicos generalmente actúan como fármacos bactericidas]. Las bacterias adquieren resistencia a los antibióticos [3-lactámicos a través tres mecanismos generales:
1) evitando la interacción entre el antibiótico y la molécula diana de PBP;
2) modificando la unión del antibiótico a la PBP, y 3) hidrolizando elantibiótico mediante P-lactamasas. resistencia a penicilina en Streptococcus pneumoniae) o una mutación puntual (resistencia a penicilina en Enterococcusfaeáum). P-lactamasas pertenecen a la misma familia de serina proteasas que las PBP. Se han descrito P-lactamasas que poseen un amplio espectro de actividad frente a todos los fármacos |3-lactámicos, entre ellos las cefaminicinas y loscarbapenémicos. La expresión de este grupo de p-lactamasas resulta especialmente preocupante, ya que poseen actividad frente a las más potentes cefalosporinas de espectro extendido. La clase D de P-lactamasas engloba diversas penicilinasas fabricadas fundamentalmente por bacilos gramnegativos.

▪ Penicilinas
Los antibióticos derivados de penicilina son fármacos muy eficaces y cuya toxicidad es muy...