ketamina_35_anos_despues

Ketamina: 35 Años Después
Dr. Juan J. Alvarez-Ríos*
Dr. Manrique A. Vanegas-Hernández**
Dra. Ana M. López-Beltrán**
Dra. Luisa Manrique-Carmona***
jalvarez@uag.mx
*Jefe del Departamento de Anestesia
Hospital Universitario Angel Leaño
Universidad Autónoma de Guadalajara
Zapopan, México
** Adscrito al Departamento de Anestesia
Hospital Universitario Angel Leaño
*** Residente de AnestesiologíaHospital Universitario Angel Leaño

Introducción

L

a ketamina es un agente anestésico disociativo, con un
lugar único en la practica anestésica. Desde el primer
informe publicado de su uso clínico por Domino y Corssen
en 1965 ( 1 ) y la llegada del producto a México en 1970, todos
los anestesiólogos, de una u otra forma, nos hemos involucrado
en su empleo y controversias. Es el único anestésicocompleto,
ya que brinda una anestesia real que incluye hipnosis, analgesia
poderosa y protección neuroendocrina, además de amnesia
considerable.( 2 ) Las experiencias iniciales con esta molécula
como anestésico único, permitieron reconocer reacciones en la
emersión caracterizadas por sueños desagradables y alucinaciones,
además de la respuesta simpático adrenérgica y el incremento de
la presiónintracraneal (PIC), lo que limitó su empleo en forma
indiscriminada. Por fortuna se encontró que las mencionadas
respuestas inadecuadas podían ser minimizadas o abolidas con
el uso de fármacos adyuvantes como las benzodiazepinas y las
butirofenonas. El uso de ketamina, apoyado en sus características
farmacológicas le brindaron las indicaciones de las que goza en la
actualidad.
Esta revisión pretende, a35 años de su empleo, posicionarla en
donde debe de estar, con sus indicaciones, contraindicaciones y
polémicas controversiales. Se hace hincapié en el papel que juega
en la actualidad, apoyada en miles de citas bibliográficas que
continúan apareciendo en la literatura medica mundial. Se ratifica
su versatilidad, tanto en las múltiples vías de administración,
como en los conceptos de protectorcerebral y potencializadora de
analgesia perioperatoria en analgesia preventiva.
Farmacología, farmacocinética y farmacodinamia
Es una molécula clinicamente relacionada con la fenciclidina
y la cicloexil-amina (figura 1), con un peso molecular de 238,
pK a de 7.5 y alta solubilidad lipoidea (10 veces el tiopental), y
parcialmente soluble en agua. Se trata de una mezcla racémica,
con un centro quiral,contiene partes iguales de S -ketamina y R
-ketamina. El levo isómero es 1.5 a 4 veces mas potente que el
la mezcla racémica y tiene un inicio de acción mas rápido. Está
preparada en una solución ácida (pH 3.5 – 5.5) de cloruro de sodio
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Anestesia en México, Suplemento 1, 2004

y cloruro de benzatonio como conservador. Comercialmente la
ketamina se encuentra disponible en solución en dosis de10, 50 y
100 mg/mL. ( 3 )
La ketamina tiene una alta biodisponibilidad después de su
administración intravenosa o intramuscular. Su paso metabólico
inicial y su baja absorción requieren de altas dosis cuando se
administra por vía oral o rectal. Su biotransformación se lleva a
cabo en el hígado, siendo reportados múltiples metabolitos. La
vía mas importante involucra n-desmetilación por el citocromoP
450 a su metabolito activo denominado norketamina, (con un 20 –
30 % de actividad) que es hidroxilada y conjugada a compuestos
hidrosolubles, los que se excretan por la orina. La cicloexanona
también tiene un metabolismo oxidativo. La dehidronorketamina
es mas un artefacto del análisis cromatográfico y no un importante
metabolito activo. ( 4 )
La farmacocinética de la ketamina sigue undeclinamiento
exponencial, con una vida media de distribución de 24.1 seg,
con vida media de redistribución de 4.68 min y vida media de
eliminación de 2.17 h. La cinética es similar en niños, exceptuando
la absorción que fue más rápida después de la administración
intramuscular con altas concentraciones de norketamina presentes.
( 5,6 )
S us efectos son debidos a su actividad en el sistema nervioso...