Kistaminas

La Histamina.
Origen y Química.
Esta sustancia se encuentra ampliamente distribuida en los tejidos animales y, vegetales, pero la usada en terapéutica se prepara por síntesis. En los mamíferos esta presente en mayores concentraciones en la piel, pulmón, hígado y mucosa gastrointestinal.
Químicamente la histamina es una amina primaria derivada del imidazol y se la utiliza en forma de dorhidratoy de fosfato.
Fármaco Dinamia.
La histamina actúa fundamentalmente sobre los vasos, vaso dilatación, el músculo liso, contracción y sobre las secreciones digestivas, estimulación.
Acciones cardiovasculares en el hombre.
A_ Acción general: La inyección subcutánea de 0,3 mg de histamina produce un vaso dilatación arteriolar y capilar bien evidente en la piel, que esta roja y caliente,especialmente en la cara y parte superior del pecho. La presión arterial desciende algo y la frecuencia del pulso aumenta.
B_ Acción local en la piel: La inyección intradérmica o la introducción por punción de una dosis de histamina provoca la denominada triple respuesta (eritema local, roncha y areola eritema tosa).
C_ Músculo Liso: La histamina posee una acción estimulante sobre lamusculatura lisa, que se observa especialmente en los bronquios y especialmente en los bronquios y en el útero.

_ Bronquios: En el hombre, el efecto de las dosis terapéuticas es poco evidente si se trata de personas normales, pero en pacientes asmáticos, (muy sensible a la histamina) la inyección de muy pequeñas dosis provoca una acentuada disminución de la capacidad vital de bronquio constricción y lacausa de este fenómeno no se conoce bien pudiendo deberse a una función de mecanismo reflejo bronco dilatador simpático en dichos pacientes. En el hombre la histamina es fácilmente antagonizada por las aminas simpáticas miméticas y así mismo por las drogas antihistamínicas clásica.

_Útero: La histamina contrae el útero de la mayoría de las especies, incluida la humana, pero en la mujer sonnecesarias dosis elevadas, capases de provocar intensos efectos colaterales, que excluye su utilización terapéutica.

D_ Secreción digestiva:
Secreción gástrica: Es estimulada en forma notable en los animales y en el hombre. Se produce una secreción abundante muy rica en acido clorhídrico pero no tanto en pepsina. Se trata de una acción directa sobre glándulas gástricas, y no esantagonizada por las drogas antihistamínicas propiamente dichas (bloqueantes histaminicos H1) ni por la atropina, pero si por los bloqueantes histaminicos H2.

E_ Sistema Nervioso Autónomo: Cuando existe un feocromocitoma, la droga es capaz de provocar una descarga importante de catecolamina, suficiente como para producir un ascenso de la presión arterial.



Mecanismo de acción.
ReceptoresHistaminicos.
a-Los receptores H1, responsables de la mayor parte de las acciones de la histaminas, incluyendo los vasculares, vasodilatación, músculo liso, broncoconstricción y contracción en el tubo digestivo, principalmente el intestino y estos efectos son antagonizados por las drogas antihistamínicas clásicas o bloqueantes histaminicos.
b-Los receptores H2, responsables de la acción secretorade la histamina en el estomago principalmente, y este efecto antagonizado por las drogas bloqueantes histaminicos H2 o antagonistas de los receptores H2.
c- Modelo del receptor histaminico: Rocha e Silva ha podido establecer un modelo del receptor histaminico H1.
d- Interacción droga-receptor: la respuesta depende del número de receptores ocupados.

Farmacocinética
1º Absorción: la histaminase absorbe bien por las vías parenterales, subcutánea, intramuscular, mientras que es muy poco activa cuando se administra por vía bucal, debido principalmente a su in activación e el intestino por las bacterias (acetilación).
2º Biotransformación y Excreción:
Empleando histamina marcada con carbono 14 radiactivo se ha determinado la biotransformación de la histamina que es la siguiente:...