La albumina y su interaccion con los medicamentos

LA ALBUMINA Y SU INTERACCION CON LOS MEDICAMENTOS

Una función importante de la albúmina es que juega un rol como molécula transportadora. En grados variables, las drogas y sustancias endógenas se unen a ácidos grasos en las proteínas del plasma.
La albúmina es la principal proteína del plasma, y su papel como molécula de transporte es especialmente importante para sustancias que son pocosolubles en agua. La interacción de la albumina con sustancias exógenas o endógenas determina su farmacodinámica.

QUÍMICA DE UNIÓN DE LA ALBUMINA

Aunque el grado de una sustancia está ligada por la albumina, no se puede predecir solo por la estructura química de la sustancia, ciertas sustancias son evidentes.
La albúmina tiende a obligar a las sustancias hidrofóbicas, pero esto no es uncriterio exclusivo. Cationes monovalentes no están asociados con la albúmina, mientras que los cationes bivalentes, como calcio reacciona a grupos selectos de la molécula de albúmina.
Más allá de esto, por más que la carga negativa neta de albúmina de suero a un pH normal, tiene poca correlación entre la unión a la albúmina y la carga de la droga.
Drogas ácidas tienden a unirse más ávidamente a otrasproteínas que a la albúmina.
Las drogas se unen a la albúmina por puentes de hidrógeno, bonos electrostáticos, las interacciones hidrofóbicas e interacciones dipolo-dipolo (van der Waals). Los enlaces covalentes entre la albúmina y las drogas son raros. La temperatura corporal puede
hacer una diferencia en la unión del fármaco a la albúmina, "de tal manera que la
unión del fármaco a laalbúmina puede ser alterado por los estados de híper o hipotermia.

CONCENTRACIÓN DE MEDICAMENTOS SIN CONSOLIDAR

La interacción de un fármaco con la albúmina puede considerarse una reacción reversible regida por la ley de la acción de las masas.
La concentración del fármaco no unido es dependiente al número de sitios de unión en la molécula de albúmina, y la constante de disociación de la droga paralos sitios de unión. Ambos factores son importantes cuando se tiene en cuenta el desplazamiento de la molécula de albúmina de un fármaco por otro fármaco.
Factores importantes a considerar son el total de concentración de medicamento y la concentración de albúmina.
La concentración de droga sin consolidar, aumenta a medida que la concentración de medicamentos se levanta. La concentración dedroga sin consolidar también se incrementa cuando hay una disminución en la concentración de albumina.
Un cambio en cualquiera de estos factores altera la fracción de no consolidados y por lo tanto farmacológicamente se activa la droga. Por estas razones es prudente determinar la concentración de albumina cuando se están evaluando los niveles de droga en plasma.
Otros factores que pueden complicarla relación entre la concentración de albumina, total de medicamentos y droga sin consolidar.
Los fármacos se unen a las proteínas plasmáticas en forma no lineal: A una dosis alta, una droga excede la capacidad de unión con las proteínas plasmáticas, hay una saturación. Como disminuye la concentración de la droga, la unión se convierte en lineal. A bajas concentraciones, la unión se convierteen exponencial por eliminación de los procesos de cinética de primer orden.
Debido a la forma no lineal de la concentración de unión entre droga-proteína, la concentración de medicamento en plasma es pobre en el cuerpo. Muchos fármacos se unen a otras proteínas plasmáticas de albúmina con diferentes constantes de disociación, y algunas drogas pueden unirse a los componentes de otros tejidos talescomo lípidos. El gran compartimento extravascular de albúmina también se une
drogas.

LOS CAMBIOS CUALITATIVOS EN LA ALBUMINA ALTERAN LA UNIÓN DEL FÁRMACO

No puede haber cambios cualitativos en las proteínas plasmáticas que pueden alterar las interacciones proteína-fármaco. La glicosilacion no enzimática que se produce en los estados de la prolongada hiperglucemia puede reducir la...