la ceftriaxona
HISTORIA DE LA CEFTRIAXONA
La ceftriaxona es un antibiótico que pertenece a la familia de las cefalosporinas, que a su vez fue descubierta por el doctor Giusseppe Brotzu en el año 1945 el cual relacionó la buena salud de los bañistas de las aguas contaminadas del golfo de Cagliari en la costa sur de Cerdeña con la acción de ciertos microorganismos productores de antimicrobianos; añosmás tarde en 1951, en Oxford-Inglaterra, H. Florey descubrió varios compuestos producidos por C. acremonium con actividad antimicrobiana: cefalosporina P, cefalosporina N, cefalosporina C. Pero fue recién en 1963 que comenzó su aplicación clínica cuando se logró la síntesis de cefalosporinas semisintéticas.
Desde la comercialización de la cefalotina en el año 1962 las cefalosporinas han ascendidoa una posición de distinción en el mundo de los antibióticos.
La ceftriaxona es un antibiótico de tercera generación; de amplio espectro antibacteriano, actividad bactericida y actividad frente a betalactamasas, con baja toxicidad.
La ceftriaxona tiene una acción bactericida frente a gérmenes grampositivos y gramnegativos.
ANTECEDENTES
L as cefalosporinasconstituyen un numeroso grupo de antibióticos que pertenecen a la familia de los beta lactamicos de ser altamente activos,con amplio espectro de acción, de fácil administración y escasa toxicidad.
Se les considera agentes de primera línea en situaciones clínicas variadas como: neumonía, infecciones de piel, y tejidos blandos, meningitis, sepsis.
La cefalasporinas se clasifican en generaciones, enbase al espectro de actividad contra los germenes grampositivos y gramnegativos y también mejoran su comportamiento en relación al principal factor de resistencia alas betalactamasas, siendo las cefalosporinas de tercera y cuarta generación más estables que las primeras y segunda frenta a estas enzimas.
Las cefalosporinas de TERCERA GENERACION se utilizan en la practica medica desde 1980,siendo altamente activas contra germenes gramnegativos. Los agentes de tercera generación incluye: cefoperazona, cefotaxima, ceftazidimina, CEFTRIAXONA, cefixima, cefpodoxima proxetilo, cefdinir, cefditoren pivoxilo, cetfibuten y moxalactam; con mayor actividad frente a staphylococcus aureus metilcilnosensibla, Strepcoccus pyogenes y S. pnuemoniae de sensibilidad alta o intermedia son sensibles alos agentes de esta generación. Solo cefoperasona y ceftazimide son activas frente a Pseudomonas aeruginosa.
Las cefalosporinas de esta generación tienen una actividad variable frente frente a anaerobios, siendo cefotoxima y ceftizoxima los más activos frente a Bacteroides fragilis.
ORIGEN Y QUIMICA
Cefalosporina:
Contienen un nucleo: acido7-aminocefalosporánico formado por un anillo betalactamico, unido a un anillo dihirotiazida, con posibilidades de sustitución en diferentes posiciones (3 y 7). Distintos cambios en la molecula modifican su farmacocinética, el perfil de resistencia a las betalactamasas, el espectro antimicrobiano, etc.
Ceftriaxona:
Datos químicos: C18H18N8O7S3
Nombre (IUPAC) sistemático
(6R,7R,Z)-7-(2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetamido)-3-((6-hydroxy-2-methyl-5-oxo-
2,5-dihydro-1,2,4-triazin-3-ylthio)methyl)-8-oxo-5-thia-
1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
CLASIFICACION
Clasificación de las cefalosporinas. Se basa en la similitud de su actividad antimicrobiana y su introducción en el mercado; de acuerdo con lo anterior se han definido en 1ra., 2da., 3ra. y 4ta. Generación.1ra. generación:
Cefazolina
Cefalotina
Cefaloridina
Cefapirina
Cefadroxil, oral
Cefalexina, oral
Cefadrina
Cefatrizina
2da. generación:
Cefuroxima
Cefamandol
Cefonicid
Ceforamida
Moxalactan
Cefuroxima, oral
Cefaclor, oral
Cefprozil, oral
Cefotiam
Cefamicinas:
Cefoxitina
Cefmetazol
Cefminox
Cefotetan
Cefbuperazona
3ra. generación:
Cefotaxima...
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