la célula

INHIBIDORES DE LA SINTESIS DEL DNA
¿Qué FÁRMACOS FORMAN PARTE DE LOS ANTIBIOTICOS QUE INHIBEN LA SINTESIS DE DNA?
-Fármacos que inhiben la síntesis folatos
Sulfonamidas
-Fármacos que inhiben la enzima reductasa del ácido dihidrofólico
Trimetoprim
-Fármacos que inhiben a la DNA girasa
Fluoroquinolonas
¿QUE ES UNA SULFONAMIDA: Las sulfonamidas son los primeros antibióticos que seutilizaron de manera efectiva para el tratamiento de enfermedades infecciosas bacterianas en el ser humano Son antibióticos bacteriostáticos, de amplio espectro.
¿ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LAS SULFONAMIDAS? Las sulfonamidas son activas contra los siguientes microorganismos:
-Bacterias grampositivas
-Bacterias gramnegativas
-Nocardia
-Clamidia
-Protozoarios
-Enterobacterias como Jlebsiella,Salmonella, Shigella, Enterobacter
¿RESISTENCIA DE LOS MICROORGANISMOS A LAS SULFONAMIDAS?
1. sobreproducción de PABA
2. producción de enzimas que sintetizan ácido fólico con baja afinidad por las sulfonamidas
3. disminución de la permeabilidad a las sulfonamidas
CLASIFICAN LAS SULFONAMIDAS
Sulfonamidas orales absorbibles
-Acción corta
-Acción intermedia
-Acción prolongada
-Sulfonamidas oralesno absorbibles
-Sulfonamidas tópicas
FARMACOCINETICAS DE LAS SULFONAMIDAS ORALES ABSORBIBLES
-Se absorben muy bien en estómago e intestino delgado
-Se unen a proteínas
-Se distribuyen en todo el organismo (incluyendo SNC, LCR, placenta, feto)
-Se metabolizan en hígado por glucuronización
-Se excretan por filtrado glomerular en la orina
LOS USOS CLÍNICOS DE LAS SULFONAMIDAS ORALESABSORBIBLES
El sulfametoxazol (duración corta a media) se utiliza para infecciones de vías urinarias
-Dosis adulto 1 g, 2 o 3 veces al día
La sulfadiazina (duración media) se utiliza en combinación con pirimetamina para el tratamienton de primera línea de toxoplasmosis
-Dosis adulto 1 g, cuatro veces al día
La sulfadoxina (duración prolongada) se utiliza en combinación con pirimetamina paratratamiento de paludismo
USOS CLÍNICOS DE LAS SULFONAMIDAS ORALES NO ABSORBIBLES
La sulfasalazina, se utiliza para el tratamiento de colitis ulcerosa, enteritis y otras enfermedades inflamatorias del intestino
LOS USOS CLÍNICOS DE LAS SULFONAMIDAS TOPICAS
La sulfacetamida de sodio, en solución oftálmica o ungúento se utiliza para el tratamiento de conjuntivitis bacteriana y coadyuvante en eltratamiento de tracoma
-La sulfadiazina de plata, es muy poco tóxica se utiliza en lesiones por quemadura
SE PUEDEN COMBINAR LAS SULFONAMIDAS CON ALGUN OTRO MEDICAMENTO Si, casi nunca se utilizan como monoterapia
LOS EFECTOS ADVERSOS POR EL USO CLÍNICO DE LAS SULFONAMIDAS
-Fiebre
-Exantema, dermatitis exfoliativa, urticaria
-Fotosensibilidad
-Náuseas, vómito, diarrea
-Síndrome de Stevens-Johnson(epidermolisis)
QUE ES EL TRIMETOPRIM-----
Es una trimetoxibenzilpirimidina. Son bactericidas de amplio espectro si se combinan con una sulfonamida
¿PORQUE SE COMBINA EL TRIMETOPRIM?
El trimetoprim o la pirimidina en combinación con una sulfonamida bloquean los pasos secuenciales de la síntesis de folatos, ocasionando un marcado incremento sinérgico de la actividad de ambos
¿EXISTEN MECANISMOSDE RESISTENCIA BACTERIANA AL TRIMETOPRIM?
1. permeabilidad celular disminuida
2. sobreproducción de enzima dihidrofolato redcutasa
3. producción de una enzima que altere la fijación del trimetoprim
CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS DEL TRIMETOPRIM
-Se administra por vía oral solo o en combinación con sulfametoxazol
-También esta combinación se administra por vía intravenosa
-Circula uniéndosemuy poco a proteínas
-Se distribuye muy bien en todos los tejidos incluido LCR
-Se concentra en líquidos prostáticos y vaginal
-Se metaboliza en hígado
-Se excreta por vía renal
USOS CLÍNICOS DEL TRIMETOPRIM CON SULFAMETOXAZOL ORAL
-Pneumonia por Pneumocistis jiroveci
-Shigellosis
-Salmonella
-Infecciones vías urinarias
-Infecciones por micobacterias
-Muy efectiva contra Estafilococo...