La importancia de los estudios de solubilidad
Páginas: 77 (19205 palabras)
Publicado: 1 de julio de 2014
Avances en Tecnología Farmacéutica
Departamento de Farmacia y Tecnología Farmacéutica.
Universidad Los Angeles De Chimbote (Uladech)
1. INTRODUCCIÓN
La terapéutica farmacológica, por su impacto en el cuidado de la sa- lud y en la prevención de la enfermedad, constituye uno de los avances científicos más relevantes de la segunda mitad del siglo XX. Actualmen- te,los medicamentos reducen la mortalidad prematura, disminuyen la morbilidad y en el tratamiento de las enfermedades crónicas, mejoran la calidad de vida. Además, han contribuido al progreso de la cirugía y de los transplantes que han aumentado las expectativas de salud para mu- chos pacientes (1). Los progresos más recientes y con mayor repercusión se han producido en el tratamiento del SIDA,hepatitis C, cáncer, infarto de miocardio y artritis reumatoide (2).
La terapéutica farmacológica se ha visto favorecida por el progreso científico y el desarrollo tecnológico que se han incorporado progresiva- mente a la producción de medicamentos durante las últimas décadas, tal como se recoge en la figura 1.
La industria farmacéutica innovadora, mediante el impulso a la in- vestigación básica yclínica, ha promovido el desarrollo del 90% de los medicamentos utilizados en la actualidad, siendo atribuido el 10% res- tante a diversos organismos públicos de carácter sanitario (3). Para des- arrollar esta actividad, los laboratorios farmacéuticos invierten importan- tes recursos que han llegado a alcanzar en los últimos años, el 18% de sus ventas en EE.UU. y porcentajes algo inferiores enEuropa y Japón.
FIGURA 1. La aportación científica al desarrollo y producción de medicamentos en el siglo XX.
Las compañías farmacéuticas de EE.UU. invirtieron en I+D en el año
2002 más de 32.000 millones de dólares, un 7,7% más que en 2001 y tres veces más que en 1990 adquiriendo una posición de liderazgo entre las industrias innovadoras superando incluso a la aeronáutica yelectrónica, en las que figuran compañías como Microsoft, Boeing e IBM (4).
El desarrollo de nuevos medicamentos nace de una idea empresarial basada en la existencia de lagunas terapéuticas y en la posible extensión de su uso, a amplias poblaciones de pacientes, basándose en los resulta- dos de estudios epidemiológicos. Sin embargo, el hecho más singular es el desarrollo de una idea innovadora querequiere una importante inver- sión en tiempo y recursos, tanto humanos como económicos. El objetivo final de estos estudios es poder llegar a establecer la eficacia y seguridad de una nueva alternativa terapéutica, requisito previo a su comercializa- ción y utilización clínica (5).
La figura 2 recoge las diferentes fases implicadas en el desarrollo de nuevos medicamentos. La síntesis químicacontinua representado la ma- yor fuente de candidatos seguida por la biotecnología y los productos na- turales. El screening de alto rendimiento y los modelos in silico facilitan la selección de sustancias activas, reduciendo sensiblemente los riesgos de fracaso en las siguientes fases del desarrollo. El primero, mediante el uso de sistemas multiensayo automatizados, permite realizar más deAplicación de técnicas computacionales
(Búsquedas en bases de datos)
Incremento del número de candidatos (Leads)
Identificación de varios
“cabezas de serie”
Optimización química
Desarrollo de un candidato
Lanzamiento al mercado
Aplicación técnicas de química combinatoria
*Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción.
ADME* “in silico”
Ø LADME**
ØToxicología
Ø GALÉNICA
Ø Ensayos clínicos
**Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción.
FIGURA 2. Fases del desarrollo de medicamentos en la actualidad.
100.000 pruebas en 2 semanas y detectar simultáneamente diferentes ac- tividades en miles de nuevas sustancias. Los modelos in silico utilizan al- goritmos que relacionan la estructura química y las propiedades...
Avances en Tecnología Farmacéutica
Departamento de Farmacia y Tecnología Farmacéutica.
Universidad Los Angeles De Chimbote (Uladech)
1. INTRODUCCIÓN
La terapéutica farmacológica, por su impacto en el cuidado de la sa- lud y en la prevención de la enfermedad, constituye uno de los avances científicos más relevantes de la segunda mitad del siglo XX. Actualmen- te,los medicamentos reducen la mortalidad prematura, disminuyen la morbilidad y en el tratamiento de las enfermedades crónicas, mejoran la calidad de vida. Además, han contribuido al progreso de la cirugía y de los transplantes que han aumentado las expectativas de salud para mu- chos pacientes (1). Los progresos más recientes y con mayor repercusión se han producido en el tratamiento del SIDA,hepatitis C, cáncer, infarto de miocardio y artritis reumatoide (2).
La terapéutica farmacológica se ha visto favorecida por el progreso científico y el desarrollo tecnológico que se han incorporado progresiva- mente a la producción de medicamentos durante las últimas décadas, tal como se recoge en la figura 1.
La industria farmacéutica innovadora, mediante el impulso a la in- vestigación básica yclínica, ha promovido el desarrollo del 90% de los medicamentos utilizados en la actualidad, siendo atribuido el 10% res- tante a diversos organismos públicos de carácter sanitario (3). Para des- arrollar esta actividad, los laboratorios farmacéuticos invierten importan- tes recursos que han llegado a alcanzar en los últimos años, el 18% de sus ventas en EE.UU. y porcentajes algo inferiores enEuropa y Japón.
FIGURA 1. La aportación científica al desarrollo y producción de medicamentos en el siglo XX.
Las compañías farmacéuticas de EE.UU. invirtieron en I+D en el año
2002 más de 32.000 millones de dólares, un 7,7% más que en 2001 y tres veces más que en 1990 adquiriendo una posición de liderazgo entre las industrias innovadoras superando incluso a la aeronáutica yelectrónica, en las que figuran compañías como Microsoft, Boeing e IBM (4).
El desarrollo de nuevos medicamentos nace de una idea empresarial basada en la existencia de lagunas terapéuticas y en la posible extensión de su uso, a amplias poblaciones de pacientes, basándose en los resulta- dos de estudios epidemiológicos. Sin embargo, el hecho más singular es el desarrollo de una idea innovadora querequiere una importante inver- sión en tiempo y recursos, tanto humanos como económicos. El objetivo final de estos estudios es poder llegar a establecer la eficacia y seguridad de una nueva alternativa terapéutica, requisito previo a su comercializa- ción y utilización clínica (5).
La figura 2 recoge las diferentes fases implicadas en el desarrollo de nuevos medicamentos. La síntesis químicacontinua representado la ma- yor fuente de candidatos seguida por la biotecnología y los productos na- turales. El screening de alto rendimiento y los modelos in silico facilitan la selección de sustancias activas, reduciendo sensiblemente los riesgos de fracaso en las siguientes fases del desarrollo. El primero, mediante el uso de sistemas multiensayo automatizados, permite realizar más deAplicación de técnicas computacionales
(Búsquedas en bases de datos)
Incremento del número de candidatos (Leads)
Identificación de varios
“cabezas de serie”
Optimización química
Desarrollo de un candidato
Lanzamiento al mercado
Aplicación técnicas de química combinatoria
*Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción.
ADME* “in silico”
Ø LADME**
ØToxicología
Ø GALÉNICA
Ø Ensayos clínicos
**Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción.
FIGURA 2. Fases del desarrollo de medicamentos en la actualidad.
100.000 pruebas en 2 semanas y detectar simultáneamente diferentes ac- tividades en miles de nuevas sustancias. Los modelos in silico utilizan al- goritmos que relacionan la estructura química y las propiedades...
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