La química orgánica de los fármacos

La química orgánica de los fármacos
Un fármaco es cualquier sustancia que al ser absorbida cambia o da realce a una función física o psicológica del organismo. El fármaco puede ser un gas, un líquido o un solido y tener una estructura sencilla o complicada.
Los medicamentos han sido empleados durante miles de años como paliativos del dolor y las enfermedades. Por medio del ensayo y error lagente aprendió a conocer las hierbas, semillas, raíces y cortezas que podrían usarse como remedios. El conocimiento acerca de las medicinas se fue transmitiendo de generación en generación, pero sin que se comprendiera como actuaban realmente.
Sin embargo, los medicamentos que se tenían disponibles constituían solo una pequeña fracción de los que actualmente tenemos a disposición.

22.1Nombres de los medicamentos
Los nombres químicos son los más exactos para los medicamentos porque definen sus estructuras. Sin embargo, como son demasiado largos y complicados se dificulta atraer la atención de los médicos y del publico en general. Una marca registrada identifica a un producto comercial y lo distingue de otros. Una marca registrada solo puede ser usada por la compañía que posee lapatente, la cual elige el nombre que le resulte mejor para sus propósitos.
A cada medicamento también se le asigna también un nombre genérico, para que cualquier compañía farmacéutica lo identifique.

22.2 Compuestos Líderes
La finalidad primordial del químico especializado en medicamentos es encontrar los compuestos que, deben reaccionar en forma selectiva con su objetivo y producir el mínimode efectos negativos, así como dirigirse en concentraciones adecuadas, tener la solubilidad apropiada para ser transportado, resistir degradaciones enzimáticas y poder ser excretado o degradado.
Los agentes medicinales empleados por el hombre desde tiempos ancestrales proporcionaron el punto de arranque para el desarrollo de nuestro arsenal de medicamentos. Los ingredientes activos fueronaislados de las hierbas, frutos, raíces y cortezas para ser usados en la medicina tradicional.
Una vez que un medicamento surge de forma natural y que se aísla y determina su estructura, puede servir como prototipo en la investigación de otros compuestos biológicamente activos. A este prototipo se el conoce como compuesto líder, es decir, se trata de in compuesto que desempeña un papel de avance en unainvestigación. Cuando se cambia la estructura de un compuesto líder se obtiene una modificación molecular.

22.3 Modificación molecular
Un ejemplo clásico de una modificación molecular es el desarrollo de anestésicos locales sintéticos a partir de la cocaína, compuesto líder. La cocaína es un anestésico local sumamente eficaz, pero produce alteraciones al SNC, que van desde la euforia inicialhasta una depresión grave. Al dividir paso a paso i minuciosamente la molécula de cocaína los científicos identificaron la proporción de la molécula que presente la actividad anestésica local sin dañar al SNC. Este conocimiento origino un compuesto líder mejorado.

22.4 Investigación Aleatoria
El compuesto líder para el desarrollo de la mayor parte de las drogas se descubre al investigar enforma aleatoria miles de compuestos. Una investigación aleatoria, conocida como una investigación a ciegas, consiste en la búsqueda de un compuesto farmacológicamente activo sin contar con alguna información acerca de cual de las estructuras químicas podría mostrar actividad.
Una parte importante de la investigación aleatoria es reconocer la eficacia de un compuesto. Esto requiere desarrollar unensayo para la actividad biológica deseada. Algunos ensayos pueden realizarse in vitro (en probeta), otros se llevan a cabo in vivo. Un problema en los ensayos in vivo es que los fármacos se metabolizan diferentes en los diversos animales. Otro problema se relaciona con determinar las dosis correctas tanto de los fármacos como del patógeno.
Una droga bacteriostática inhibe el crecimiento de las...