Laboratorio De Farmacología 1

LABORATORIO DE FARMACOLOGÍA
Informe Nº1: Mecanismos de acción y efectos de los fármacos

EXPERIMENTO Nº 1: ACCIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN EN LOS EFECTOS DE LOS FÁRMACOS

Fármaco: Diazepam, sol. 10 mg en 2 ml.
Especie: Ratón.

El diazepam se administra por vía oral, rectal y parenteral. El diazepam es la benzodiazepina de absorción más rápida tras una dosis oral. Por el contrario, laabsorción después de una inyección IM es lenta y errática. El diazepam administrado por vía rectal se absorbe bien con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 90% con respecto a la inyección intramuscular.

Los efectos relajantes del músculo esquelético, anticonvulsivos y ansiolíticos suelen ser evidentes después de la primera dosis. La duración de algunos efectos clínicos (por ejemplo,sedación, actividad anticonvulsivante) es mucho más corta de lo que cabría esperar teniendo en cuenta la semi-vida muy larga, tanto del diazepam como de su metabolito, el desmetildiazepam. El metabolismo del diazepam es principalmente hepático e implica la desmetilación (que implica principalmente a CYP2C19 y CYP3A4) y la 3-hidroxilación (que implica principalmente por CYP3A4). El diazepammetaboliza ampliamente al metabolito desmetildiazepam y dos menores metabolitos activos temazepam (3 hydroxydiazepam) y oxazepam (3-hidroxi-N-diazepam), con vidas medias de 30 a 100 horas, 9,5 a 12 horas, y 5 -15 horas, respectivamente. En dosis terapéuticas, desmetildiazepam se encuentra en el plasma a concentraciones equivalentes a las de diazepam. Las concentraciones plasmáticas del oxazepam y deltemazepam son generalmente indetectable. La semi-vida del diazepam aumenta conforme lo hace la edad del individuo; sin embargo, lo que cambia en función de la edad no es la eliminación, sino el volumen de distribución. Todos los metabolitos son posteriormente conjugados por glucuronidación y excretados en la orina.

Procedimiento:
Se administró a cada ratón, Diazepam 10 mg/Kg de peso, por lassiguientes vías:
1 Oral .- Usando una cánula metálica
2 Subcutánea .- debajo de la piel del lomo
3 Intramuscular .- en el músculo cuádriceps
4 Intraperitoneal.- Cuadrante inferior izquierdo del abdomen
5 Rectal.- mediante una cánula
TAREA N°1: Acción de las vías de administración en los efectos de los fármacos, matriz de recolección de datos
Ratón n°
Peso (g)
Dosis
Vía
Periodo de Latencia (minutos)Intensidad de efecto
Observaciones


mg
ml




1
25
0.25
0.05
Oral
10
0
++
Inicio con sedación y su frecuencia respiratoria disminuyó
2
28
0.28
0.056
SC
4
0
+++
Presento excitación y su frecuencia respiratoria se mantuvo incrementada
3
28
0.28
0.056
IM
2
0
+++
Presento sedación y su frecuencia respiratoria disminuyo
4
27
0.27
0.054
IP
1
0
++++
Presento excitación transitoria y luego hipnosis profunda5
29
0.29
0.058
IR
15
0
+
No se presentaron otros efectos
Intensidad de efectos: Sin efecto=0. Sedante=+. Hipnótico=++. Hipnosis profunda=+++. Parálisis Respiratoria=++++

Diazepam 10mg/kg de peso corporal, 10mg en 2 ml
Raton n°1:


Raton n°2:


Raton n°3:


Raton n°4:


Raton n°5:


Resultados:
En el primer experimento respecto a las vías de administración en el efecto del Diazepam, se puedeobservar diferentes periodos de latencia e intensidades del efecto del Diazepam al administrarse por diferentes vías, a pesar de tener dosis similares y un peso casi homogéneo. Se puede observar en el ratón número 1, que se le administró por vía oral, un periodo de latencia de 10 minutos y una intensidad del efecto que muestra un efecto hipnótico y en sus observaciones un inicio de sedación yque su frecuencia respiratoria disminuyó. Respecto al ratón número 2, que se le administró por vía subcutánea, con un periodo de latencia de 4 minutos y una intensidad del efecto de hipnosis profunda, a su vez se pudo observar que presento excitación y su frecuencia respiratoria se mantuvo incrementada. Con el ratón número 3, se le administró por vía intramuscular presentando un periodo de...