Laoratorio clinicos

Biofarmacia y
Farmacocinética
Básica
Antonio Mª Rabasco Álvarez
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La Biofarmacia estudia la influencia de la formulación y la técnica
de elaboración de un medicamento sobre su actividad terapéuti-
ca. En ella se consideran los efectos de la forma dedosificación so-
bre la respuesta biológica y los factores que pueden afectar al prin-
cipio activo y a la forma farmacéutica que lo incluye.
La Farmacocinética explica la permanencia del fármaco en el orga-
nismo, cuantificando todos los procesos que se producen.
El interés básico del estudio de estas materias se basa en determi-
nar las dosis más adecuadas y el intervalo de administración enfor-
mas farmacéuticas de biodisponibilidad óptima. Por otra parte, permi-
te predecir y calcular la concentración de los fármacos en diferentes
órganos, con el fin de instaurar un régimen terapéutico óptimo.
El conjunto de procesos que caracterizan la evolución temporal de
un medicamento, tras ser administrado a un organismo, en determi-
nadas condiciones y bajo una vía de administraciónespecífica, se
denomina LADME.
El acrónimo LADME está formado por las iniciales de las cinco eta-
pas que pueden llegar a producirse durante el tránsito del medica-
mento por el organismo: liberación, absorción, distribución, metabo-
lización y excreción. Globalmente, la metabolización y excreción
pueden agruparse bajo el término eliminación y, junto con la distri-
bución, reciben ladenominación de disposición (Figura 1).
LIBERACIÓN
Constituye la “salida” del fármaco de la forma farmacéutica que lo
transporta. Por lo general, implica la disolución del fármaco en algún
medio corporal. Mediante la aplicación de procesos farmacotécnicos
adecuados se puede conseguir modular la velocidad de liberación,
pudiéndose liberar rápidamente o, de forma alternativa, efectuarse
de un modo muchomás lento.
Entre los factores que influyen en la velocidad de liberación pue-
den citarse (Tabla I):
Tamaño de partícula del fármaco. Para una misma cantidad, un
menor tamaño de partícula dará lugar a un aumento de la superficie
de contacto entre el fármaco no disuelto y el medio de disolución y,
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Biofarmacia y Farmacocinética Básica
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por tanto, a una mayor velocidad de disolución. Por ello, en el caso
de los fármacos muy poco solubles en agua, como por ejemplo gri-
seofulvina, es habitual utilizar polvo micronizado con el fin de conse-
guir incrementar su velocidad de disolución.
Pero no todo son ventajas: al disminuir el tamaño departícula, au-
mentará su reactividad y, por tanto, la posibilidad de degradación si el
fármaco es inestable en el medio gástrico o provocar efectos indesea-
bles locales, si se trata de productos irritantes (Figura 2).
Solubilidad del fármaco: por regla general, los fármacos suelen
ser ácidos o bases débiles. Por ello, su solubilidad varía enorme-
mente en función del pH del medio donde seencuentren.
Así, los fármacos básicos se disuelven mucho más fácilmente en un
medio ácido, como el gástrico, mientras que los ácidos lo hacen pre-
ferentemente en medio alcalino. De este modo, pequeñas modifica-
ciones del pH del medio de disolución pueden hacer variar la solubili-
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dad de una determinada sustancia y, por ello, aumentar o disminuir la
fracción ionizada, que es la más soluble en agua, con las consiguien-
tes implicaciones que conlleva a efectos de disolución y absorción.
Pero, además, existen otros factores que influyen de forma nota-
ble sobre la solubilidad de un fármaco: tal es el caso de la formación
de sales y ésteres o la...