Leslie



Modulo: Terapéutica Farmacológica
Docente: Carlos Alfaro Luna
Nombre: Leslie Tatiana Galván Aguilar
Grupo: 303
Fecha de entrega: 09/09/13
CONALEP NEZAHUIALCOYOTL 1

Farmacodinamia y Farmacocinética de los ansiolíticos
Benzodiacepinas:
Diazepam
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Diazepam posee una acción tranquilizante (ansiolítica),miorrelajante, anticonvulsivante e inductora del sueño. De las cuatro propiedades mencionadas, la que más destaca es la miorrelajante. Diazepam, como sucede con otros medicamentos psicotrópicos, corresponde a una acción depresora selectiva de los centros nerviosos, y la acción tranquilizante ansiolítica que se ejerce sobre el sistema activador ascendente reticular (acción no muy intensa) y en elsistema límbico.
Mecanismo de acción de Diazepam:
a) Facilita la acción inhibidora del neurotransmisor ácido gamma-amino­butírico o GABA en el S.N.C.
b) Actúa sobre la membrana postsináptica como modulador de la actividad GABAérgica.
c) Actúa en receptores específicos en el SNC, situados en la membrana postsináptica.
Como todo lo anterior, el Diazepam actúa en las sinapsis GABAérgicas, actúaligándose a la molécula de ácido gamma-aminobutírico (GABA), en la membrana postsináptica, ocasionando una mayor apertura de los canales clónicos y una hiperpolarización de la misma, impidiendo así una estimulación relativa del Sistema Activador Ascendente Reticular.
El Diazepam se absorbe rápidamente por el tubo digestivo, la concentra­ción plasmática llega al máximo en 30 a 90 minutos después de latoma oral. Diazepam se une a las proteínas del plasma en 98%. El meta­bolismo de Diazepam sufre un proceso de dimetilación y oxidación (hidroxilación), para transformarse en nordiazepam, sustancia farmacológica activa, posteriormente en hidroxidiazepam y por último en oxazepam. La eliminación de la curva de tiempo de concentración plasmática de Diazepam es bifásica, una fase de distribución lentacon una vida media de eliminación de 3 horas, siendo seguida por una fase terminal de eliminación prolongada (vida 20-50 horas).
El Diazepam es eliminado principalmente por la orina (70%).
La biodisponibilidad de Diazepam es bastante elevada, acercándose al 100%.

Clonazepam
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Antiepiléptico, benzodiacepínico de acción prolongada. Actúa como agonista de losreceptores B2 cerebrales potenciando el efecto neurotransmisor inhibidor del GABA, suprimiendo la propagación de la actividad convulsiva producida por un foco epiléptico, pero no inhibe la descarga normal del foco.
CLONAZEPAM se absorbe con relativa lentitud, su biodisponibilidad es del 82-98%, su concentración plasmática máxima es de 3-12 horas. El tiempo para que aparezca la acción tras laadministración oral es de 20-60 minutos con una duración de la misma de 6-8 horas en niños y hasta 12 horas en los adultos.
El grado de unión a proteínas plasmáticas es de 86%. Se metaboliza en su mayoría en el hígado, a través de oxidación e hidroxilación se han identificado 5 metabo­litos, se elimina en su mayoría en la orina. Sólo una pequeña porción es excretada en forma inalterada.Antidepresivos:
Imipramina
Farmacocinética: La imipramina parece ser completamente absorbida en el intestino tras la administración oral, y la concentración plasmática máxima se alcanza en 1-2 horas. La biodisponibilidad de la imipramina, sin embargo, varía desde 22 hasta 77% debido a la eliminación presistémica significativa. La distribución de la imipramina en todo el cuerpo es muy amplia. La imipraminase une en 85-95% a las proteínas, y su semi-vida plasmática oscila entre 8-16 horas.
El metabolismo de imipramina a desipramina ocurre en el hígado. Las concentraciones plasmáticas terapéuticas sugeridas de imipramina más desipramina (el metabolito activo principal) para el tratamiento de la depresión son 125-250 ng/ ml. Puede tener lugar una circulación enterohepática con una secreción de...