Levonorgestrel

Universidad de Guadalajara
Centro Universitario de Ciencias de la Salud
Farmacología.

Levonorgestrel

Oscar Alejandro Tornero González
Lic. Medico Cirujano y Partero
3er semestreLevonorgestrel
Farmacognosia: Es el levoisómero del norgestrel. Es un enantiómero levorrotatorio de la mezcla racémica norgestrel hormonalmente activo. Es una progestina gonano derivada de la19-nortestosterona. Las principales características del levoisómero de norgestrel son: Cristales blancos que se funden a unos 240°C, prácticamente insoluble en agua, soluble en cloroformo, ligeramente soluble enéter o dioxano.
Farmacocinética: Absorción: La biodisponibilidad absoluta del levonorgestrel es casi del 100% de la dosis administrada y no sufre metabolismo de primer paso. Distribución: Ellevonorgestrel se une a la albúmina sérica en un 50% y a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) en un 47.5%. Sólo alrededor de un 1,5- 2.5% de los niveles séricos totales está presente en forma deesteroide libre. Metabolismo: Levonorgestrel, administrado en dosis única sufre un ligero metabolismo hepático. Los metabolitos primarios hidroxilados son 3a,5b-tetrahidrolevonorgestrel,3a,5a-tetrahidrolevonorgestrel y 16b-hidroxinorgestrel, y juntos constituyen menos del 10% de las concentraciones plasmáticas. También existen cantidades pequeñas de metabolitos sulfato y glucurónido en plasma. Enorina se han identificado metabolitos hidroxilados en las posiciones 2a- y 16b-. No se conocen metabolitos con actividad farmacológica. Eliminación: La vida media de eliminación de una dosis de 0.75 mgde levonorgestrel es de 5.3h. El levonorgestrel se excreta en forma de metabolitos en orina y en menor proporción en heces.
Farmacodinamia: Efecto del levonorgestrel sobre la migración y vitalidadespermática: El levonorgestrel no tiene in vitro un efecto directo sobre los espermatozoides que afecte su movilidad o capacidad fecundantes. Estudios confirman que el levonorgestrel actúa sobre...