liberación oral

SISTEMAS ORALES DE LIBERACION CONTROLADA











Introducción
La tecnologías de liberación controlada es cada vez más importante y necesaria en el área farmacéutica, ya que los fármacos de liberación controlada presentan ventajas de dosificación con respecto a otras formas farmacéuticas, entre ellas se encuentran la disminución de los efectos letales secundarios,el tiempo de actividad prolongado, y el brindar protección a fármacos sensibles a ataques enzimáticos o degradación ácida debido al pH local, etc.
Cuando un medicamento se administra a un organismo incluido en una forma de dosificación convencional, esta tiene que liberar el principio activo que contiene para que, previa disolución, se absorba y aparezca en los fluidos circulantes,posteriormente, y por un proceso de distribución en el organismo, alcanza su lugar de acción, se dará a conocer una serie de sistemas de liberación controlada orales, en las que no solo se aclarara la liberación continua del principio activo sino también, liberación con transito gastrointestinal retardado y liberación diferida.
Al comprender mejor cada clasificación y pasos de esta información se lerelacionara con una interesante publicación “Los sistemas de control de fármacos basados en hidrogeles” los cuales han demostrado que tienen capacidades que no solo lo avalan como sistemas inteligentes sino que también pueden ser sintetizados de muy diversas formas.






Sistema de liberación controlada
La mayoría de los sistemas orales de liberación controlada son sólidos, aunque también se hanintroduciendo algunos sistemas líquidos. Según Gupta y Robinson, se puede realizar una clasificación de estos sistemas atendiendo no solo a los mecanismos implicados en el proceso de liberación del principio activo sino también tomando en consideración algunos elementos de la filosofía del aparato digestivo, combinando varios aspectos, se puede establecer la siguiente clasificación.Sistema de liberación continúa del principio activo: tienen como finalidad proporcionar el principio activo, en la zona de absorción, a una velocidad conocida y predeterminada. De acuerdo con el mecanismo de liberación implicado se puede considerar los siguientes sistemas.
1-Sistemas osmóticos: el sistema oro constituye el que a alcanzado mayor popularidad, está constituido por un núcleoosmótico en el que interviene el principio activo, consiste en que por medio de una membrana semi permeable se permite el paso del agua dese el exterior del sistema al interior de este, la membrana esta constituida por alcohol polibilinico, acetato de celulosa, poliésteres , etc , asi como de plastificantes y estabilizadores.
La liberación de principio activo al interior del sistema sale a través dela membrana donde se le realiza un orificio que se forma una vez que ha penetrado el agua al núcleo.
Factores que controlan la liberación del P.a:
Solubilidad del P.a si es poco soluble la presión osmótica será insuficiente para generar un flujo efectivo hacia el orificio pero si el principio activo es muy soluble la fase de liberación a velocidad contante será demasiado corta.
Naturaleza dela cubierta: debe permitir la entrada de líquido al interior del comprimido osmótico y su velocidad depende de numerosos factores como el espesor de la cubierta, agentes espesantes tipo de polímero y método de formación de la cubierta.
Diámetros del orificio: se determina en función de las características de solubilidad del principio activo y de la naturaleza de los restantes componentes delnúcleo osmóticos.
El sistema oro que se acaba de describir tiene la limitación de no ser aplicable para principio activos muy hidrosolubles o poco solubles. Para estos medicamentos se ha ideado un sistema osmótico conocido con el nombre de oros push-pull . este sistema está constituido por un reservorio superior que contiene el principio activo, y otro inferior que constituye el núcleo osmótico....