Lic En Enfermeria

HALDO *ALOPERIDOL
DESCRIPCION
El haloperidol es un potente antipsicótico estructuralmente emparentado con el droperidol. Se utiliza en el tratamiento sintomático de los desórdenes psicóticos, en el control de los tics y otras alteraciones asociadas al síndrome de la Tourette y para el tratamiento de los desórdenes del comportamiento en los niños. El haloperidol puede ser eficaz en algunos casosde autismo infantil y se utiliza rutinariamente en la enfermedad de Huntingdon, con objeto de reducir los movimientos coreiformes propios de esta enfermedad. El haloperidol es tan efectivo como las fenotiazinas en el prevención de las naúseas y vómitos asociados a la quimioterapia. En su forma de decanoato inyectable de larga duración el haloperidol se utiliza en el tratamiento de laesquizofrenia y otros desórdenes psicóticos.
Mecanismo de acción: el haloperidol bloquea los receptores dopaminérgicos D2 post-sinápticos en el sistema mesolímbico e incrementa la recirculación de la dopamina al bloquear los autoreceptores D2 somatodendríticos. A las 12 semanas de una tratamiento crónico se produce el bloqueo de la despolarización de los tractos dopaminérgicos. Se sabe que la reducción en latransmisión dopaminérgica está asociada a efectos antipsicóticos, y el bloqueo D2 es también el responsable de los potentes efectos extrapiramidales observados con este fármaco y en este bloqueo en el área de los quimioreceptores es igualmente responsable de los efectos antieméticos del haloperidol. El haloperidol posee también efectos anticolinérgicos y bloqueantes a-adrenérgicos, pero estos sonmuy débiles produciendo pocas reacciones adversas relacionadas con los mismos, tales como hipotensión, taquicardia refleja o relajación muscular.
Farmacocinética: el haloperidol se administra por vía oral, por vía intramuscular o intravenosa en forma de lactato, o en forma de decanoato por inyección intramuscular. Después de su administración oral, el haloperidol se absorbe muy bien por eltracto digestivo, aunque experimenta un metabolismo hepático de primer paso, lo que reduce su biodisponibilidad en un 40%; las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre las 2 y 6 horas. Cuando se administra por vía intramuscular haloperidol en forma de lactato, la biodisponibilidad es del 75% y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 10-20 minutos. Los máximos efectosfarmacológicos se observan a los 30-min. Después de una inyección intramuscular de haloperidol decanoato las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 7 días. Después de la inyección intravenosa, la distribución del haloperidol sigue un modelo farmacocinético de tres compartimentos. Este fármaco se une extensamente a las proteínas del plasma (92%), preferentemente a la glicoproteína ácidaalfa-1. Se desconoce si el haloperidol atraviesa la barrera placentaria, aunque se sabe que se excreta en la leche materna. El haloperidol decanoato se presenta en una solución oleosa en aceite de sésamo que se inyecta por vía intramuscular profunda, a partir de la cual se libera lentamente. Una vez liberado, es hidrolizado por las esterasas plasmáticas a ácido decanoico y haloperidol.
Elhaloperidol es extensamente metabolizado en el hígado mediante una N-desalquilación, originando metabolitos inactivos y una reducción, produciendo un metabolito hidroxilado activo. El haloperidol experimenta una intensa recirculación enterohepática, siendo su semi-vida de eliminación después de una dosis oral de unas 24 horas. El lactato y decanoato de haloperidol muestran unas semi-vidas de 21 horas y 21días, respectivamente.
Aproximadamente el 40% de la dosis administrada es excretada por vía renal en 5 días, siendo el 1% fármaco sin alterar. El 15% es eliminado por excreción biliar. En pacientes con un disminución de la función renal, no son necesarias reducciones en las dosis aunque aumenta el riesgo de efectos secundarios tales como hipotensión y sedación.
INDICACIONES Y POSOLOGIA...