Licenciatura En Enfermeria

SISTEMA CARDIOVASCULAR:
ANTIHIPERTENSIVOS:
1.- CLORTALIDONA:
Higroton blok®
Tabletas
(Atenolol/clortalidona)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada tableta contiene:
Atenolol 50 y 100 mg
Clortalidona 12.5 y 25 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Hipertensión.
HIGROTON BLOK® está indicado en pacientes cuya presión arterial no pudo reducirse de manerasuficiente con atenolol o clortalidona solo.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
Propiedades farmacocinéticas:
Atenolol: Después de la aplicación oral, atenolol se absorbe en aproximadamente 50% del tracto gastrointestinal. Debido a que atenolol no está sujeto a un metabolismo de primer paso, la disponibilidad sistémica es también de aproximadamente 50%. Los niveles máximos de plasma sealcanzan después de 2-4 horas. El enlace a la proteína plasmática es de aproximadamente 3%; el volumen de distribución relativo es de 0.7 L/kg.
Atenolol se metaboliza en un grado muy reducido. No se producen metabolitos activos con relevancia clínica.
Aproximadamente 90% del atenolol sistémicamente disponible se elimina a través de los riñones en el transcurso de 48 horas de forma inalterada.
Lavida media de eliminación de atenolol es, con una función renal normal, de 6-10 horas. Con una insuficiencia renal terminal, la vida media de eliminación puede incrementar hasta 140 horas.
Clortalidona: Clortalidona se absorbe relativamente despacio en el tracto gastrointestinal (t50 de absorción aproximadamente 2.6 horas).
La disponibilidad sistémica es de aproximadamente 64 ± 10% después de laingestión oral. El enlace a la proteína plasmática es de 75%, el volumen de distribución es 4 L/kg.
Clortalidona es eliminada predominantemente a través de los riñones en forma de sustancia inalterada.
La vida media de eliminación es de aproximadamente 50 horas.
Propiedades farmacodinámicas: HIGROTON BLOK® es una preparación combinada que contiene atenolol y clortalidona como constituyenteseficaces.
Atenolol: Atenolol es un bloqueador de receptores ß hidrófilo con relativa selectividad de ß-1 (“cardioselectividad”), sin actividad simpatomimética intrínseca (ISA) y sin efecto estabilizador de membrana.
La sustancia reduce, en función del nivel del tono simpático, la frecuencia y la fuerza contractiva del corazón, la velocidad de conducción AV y la actividad de renina en la plasma.Atenolol puede originar un aumento del tono de la musculatura lisa a través de la inhibición de receptores de ß-2.
Clortalidona: Clortalidona es un derivado de benzotiadiazina con eficacia de acción prolongada.
Las tiazidas actúan directamente en los riñones al aumentar el cloruro sódico y, por consiguiente, la excreción de fluidos relacionada. Su sitio objetivo principal clínicamente relevante esel túbulo distal. Allí, inhiben el cotransporte electroneutral de Na-Cl en la membrana celular luminar. Potasio y magnesio se excretan a un mayor grado, calcio en menor medida.
Debido a altas dosis de clortalidona, el bicarbonato puede excretarse cada vez más como consecuencia de la inhibición de anhidratasa carbónica, de modo que se alcalice la orina.
La acidosis o alcalosis no influye demanera sustancial en el efecto salurético o diurético de clortalidona.
Durante la terapia a largo plazo de clortalidona, se reduce la excreción de calcio a través de los riñones, de modo que se pueda originar una hipercalcemia.
El equilibrio de sodio alterado, la reducción del volumen de fluido y plasma extracelular, una alteración de la resistencia vascular renal, así como una menor respuesta anorepinefrina y angiotensina II se consideran mecanismos del efecto antihipertensivo de clortalidona.
Clortalidona no es eficaz en pacientes que sufren de insuficiencia renal crónica (aclaramiento de creatinina de menos de 30 ml/min y/o creatinina sérica de más de 1.8 mg/100 ml).
CONTRAINDICACIONES:
No debe administrarse en casos de:
• Hipersensibilidad a atenolol u otros agentes bloqueadores...