lido

LIDOCAINA


1. Descripción química del principio activo:

2-Dietilaminoaceto-2´, 6´-xilidide

2. CÓDIGO: C01BB01; C05AD01; D04AB01; N01BB02; R02AD02; S01HA07; S02DA01

3. Indicaciones:

Bloqueo de los nervios centrales (subaracnoideos) con dextrosa.
Bloqueo nervioso o infiltración dental.
Anestesia regional intravenosa.
Infiltración local.
Epidural lumbar (con o sin epinefrina).Bloqueo retrobulbar (sin epinefrina).
Bloqueo simpaticomimético.
Transtraqueal.

4. formas farmacéuticas aprobadas hasta el momento

Diluente para inyección
Pomada al 5% y combinada
Solución al 10%
Solución inyectable 2% con epinefrina 1:80000
Emulsión
Gel

5. Farmacocinética/farmacodinamia:

5.1. Generalidades


5.2. Mecanismo de acción

La lidocaína produce una pérdidareversible de la sensibilidad, impidiendo o disminuyendo la conducción de los impulsos de los nervios sensoriales en las proximidades de su lugar de acción; siendo el lugar primario de acción la membrana celular. La lidocaína bloquea la conducción reduciendo o impidiendo el amplio incremento transitorio de la permeabilidad de las membranas excitables al sodio que se produce normalmente mediante unaligera despolarización de las membranas. Esta acción se debe a su directa interacción con los canales de sodio, cuyo principal mecanismo de acción probablemente está relacionado con la interacción con uno o más de los lugares de unión específicos para los canales de sodio. En general, las pequeñas fibras nerviosas, particularmente las fibras no mielinizadas, se bloquean preferencialmente por losanestésicos locales debido a que la longitud crítica sobre la que un impulso puede viajar es más corta que en las fibras largas; por la misma razón, la recuperación es más rápida en las fibras cortas. La actividad de la  lidocaína tiene  una duración intermedia, que se extiende entre 60 y 120 minutos después de la infiltración local y el bloqueo del nervio.
Además de su acción anestésica local, lalidocaína y los compuestos similares pueden interferir con la función de órganos en los que se produce una conducción o transmisión de impulsos, como el sistema nervioso central y cardiovascular.

5.3. Absorción-biodisponibilidad
El compuesto se absorbe fácilmente desde los lugares de inyección, incluyendo el músculo y el tracto gastrointestinal, las membranas mucosas y la piel lesionada; seabsorbe poco a través de la piel intacta.
5.4. Distribución


5.5. Tiempo para alcanzar concentraciones máximas

Cantidad
Unidades
(min,h,días,etc)
Vía
(IM, IV, SC, etc)
Observaciones
10-30
minutos

-
1-3
minutos
Intravascular o transtraqueal
-
5.6. Tiempo para alcanzar el inicio de la acción

Cantidad
Unidades
(min,h,días, etc)
Vía
(IM, IV, SC, etc)
ObservacionesRápida
5.7. Tiempo para alcanzar el efecto máximo

Cantidad
Unidades
(min,h,días,etc)
Vía
(IM, IV, SC, etc)
Observaciones



-
5.8. Duración del efecto/acción
Cantidad
Unidades
(min,h,días,etc)
Vía
(IM, IV, SC, etc)
Observaciones
1-3
Horas

Intermedia
5.9. Vida media
Características del
Paciente
Vida media
Observaciones

Cantidad
Unidades

Adultos
1.5-2
Horas-
Neonatos
3.2
Horas
-
5.10. Unión a proteínas
Proteína
Porcentaje
Observaciones
No especificada
60-90
-
5.11. Metabolismo/ biotransformación

Marcar
con X
Vía
Grado metabolización (%)
Observaciones
X
Hepática
-
Principalmente hepática
5.12. Eliminación

Marcar con X
Vía
Grado de eliminación (%)
Observaciones
X
Renal
-
10% de la dosis se excreta sin cambios.6. Precauciones y advertencias:

6.1. Precauciones generales
La seguridad y eficacia de la anestesia local depende de la dosis apropiada, técnica correcta, precauciones adecuadas. 
Adultos: La dosis se ajusta según la respuesta del paciente y el lugar de administración. Debe administrarse la menor concentración y la dosis más pequeña que produzca el efecto requerido.
 Cuando se...