loperamida

La loperamida es un opioide y un derivado sintético de la piperidina.3 Se trata de un droga efectiva contra la diarrea generada por una gastroenteritis o una enfermedadinflamatoria intestinal. En la mayoría de los países se encuentra disponible bajo medicamentos con nombres comerciales como Fortasec, Lopex, Fadal, Imodium, Dimor y Pepto DiarrheaControl. Fue descubierta por la empresa Janssen Pharmaceutica (hoy Janssen-Cilag) en el año 1969. La principal capacidad de este principio activo es el disminuir la motilidad delintestino.La loperamida es un derivado del haloperidol que se adhiere al receptor opiáceo de la pared intestinal, disminuyendo la liberación de mediadores químicos comoacetilcolina y prostaglandinas, disminuyendo la peristalsis; actúa también sobre las fibras musculares circulares y longitudinales del intestino; no posee actividad analgésica. Inhibe lacalmodulina aumentando la absorción de agua y electrólitos a nivel de luz intestinal; además mejora el tono del esfínter anal, reduciendo la urgencia y la incontinencia. Laloperamida prolonga el tiempo del tránsito intestinal, incrementa la viscosidad de las heces, reduce el volumen fecal diario y reduce la pérdida de fluidos y electrólitos.Absorción: Se absorben sólo pequeñas cantidades de loperamida en el tracto gastrointestinal, con una absorción oral aproximada de 3%.
Distribución: Su distribución en el tractogastrointestinal es de 85%, en hígado 5% y en otros tejidos de 0.04 a 0.2%.
Metabolismo: Se metaboliza en hígado y aproximadamente 50% de la dosis administrada por vía oral se excretasin cambios en las heces.
Excreción: La excreción renal es de aproximadamente 1%, en heces de 25-40%. La vida media de eliminación es de aproximadamente 7 a 15 horas.5