Lorazepam

UNIVERSIDAD DE GUADALAJARA
CENTRO UNIVERSITARIO DE CIENCIAS DE LA SALUD

MONOGRAFÍAS DE MEDICAMENTOS
(LORAZEPAM)

POR: GERARDO GONZÁLEZ MORALES
MATERIA: FARMACOLOGÍA

LORAZEPAM

DESCRIPCIÓN
 Es una benzodiacepina de alta potencia que tiene las cinco propiedades intrínsecas de la benzodiacepinas: ansiolítico, amnésico, sedante e hipnótico, anticonvulsivo y relajante muscular .Elmedicamento Lorazepam se usa especialmente para aliviar la ansiedad.

FARMACOGNOCIA
* Historia/antecedentes: Fue sintetizado por Upjohn (Pfizer) en 1977 cuando Margaret accidentalmente agrego azul brillante y así quedó el lorazepam para comercializarse, y desde entonces es una de las más prescritas drogas para la ansiedad. Pronto se descubrieron los beneficios para los pacientes con ansiedadaguda y su alto margen de seguridad y comenzó a administrarse de manera regular.
* Nombre genérico: Lorazepam
* Nombre comercial: Ativán, Orfidal, Temesta
* Estructura y fórmula química: C15 H10 Cl2 N2 O2

* Principio activo: lorazepam Derivados De Benzodiazepina. 
* CBP/Excipiente (que contiene) excipientes (lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, carboximetilalmidónde sodio y estearato magnésico).

FARMACOCINETICA
* Forma farmacéutica/presentación/formulación:
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* Para motivos de esta monografía se usa la forma farmacéutica en tabletas de un miligramo.
* Absorción: La biodisponibilidad absoluta es mayor al 90% después de la administración oral y sublingual en sujetos sanos. La concentración plasmática máxima se alcanza en aproximadamente2 horas después de la administración oral en sujetos sanos.
* Distribución: El volumen de distribución es de aproximadamente 1.3 l/kg. El lorazepam libre penetra fácilmente la barrera hematoencefálica por difusión pasiva. El lorazepam está unido aproximadamente en un 92% a las proteínas plasmáticas humanas a una concentración de lorazepam de 160 ng/ml.
* Metabolismo: El lorazepam seconjuga rápidamente a su grupo 3-hidroxi dentro del glucurónido de lorazepam, un metabolito inactivo.
* Eliminación: La vida media de eliminación del lorazepam no conjugado en el plasma humano es de aproximadamente 12-16 horas. Después de una dosis oral única de 2 mg de C-lorazepam a 8 voluntarios sanos, aproximadamente el 88% de la dosis administrada se recuperó en orina y 7% se recuperó en lasheces. Aproximadamente 74% del glucurónido de lorazepam se recuperó en la orina.
* Se une 92 % a la albúmina cuando está en circulación.

FARMACODINAMIA
* Efecto terapéutico o primario: Las consecuencias farmacodinámicas de las acciones agonistas de las benzodiazepinas incluyen efectos anti-ansiedad, sedación y disminución en la actividad convulsiva. La intensidad de la acción estádirectamente relacionada al grado de ocupación del receptor de benzodiazepina.

* Indicaciones: lorazepam está indicado en:
Todos los estados de ansiedad, incluyendo la ansiedad ligada a los procedimientos quirúrgicos y/o diagnósticos, y en preanestesia.
* Neurosis.
* Tensiones psíquicas.
* Hiperemotividad.
* Trastornos del sueño.
* Trastornos psicosomáticos
Es importantesaber: Las benzodiazepinas sólo están indicadas para el tratamiento de un trastorno intenso, que limita la actividad del paciente o lo somete a una situación de estrés importante.

* (Especifico o inespecífico, agonista/antagonista y de qué tipo)
Es un medicamento específico, que actúa no con mucha dosis y ejerce efectos específicos en el paciente, además de que tiene una actividad agonista quefacilita la actividad del neurotransmisor GABA sobre el SNC y ejerce una actividad anti ansiedad.
* Mecanismo de acción: Su mecanismo de acción consiste en su actividad agonista sobre el complejo receptor postsinático GABA-Benzodiazepínico de tipo "A" [facilita la actividad neurodepresora del neurotransmisor aminoacídico ácido gamma aminobutírico (GABA) sobre el SNC (sistema nervioso...