Los analgesicos

los analgesicos
ANALGESICOS OPIODES
CAPÍTULO 8:
DROGAS DERIVADAS DE LA MORFINA
Valsecia -Mondaini
ANALGESICOS OPIODES
Agonistas y antagonistas
Los opiodes son drogas semejantes al opio o
a la morfina en sus propiedades, son potentes
analgésicos, pero poseen además muchas
otras propiedades farmacológicas, interactúan
con varios subtipos de receptores denominados:
μ(mu); k(kappa); d(delta); y e (épsilon).
Comparten muchas propiedades con los péptidos
opioides endógenos: encefalinas, endorfinas,
y dinorfinas, que son analgésicos
naturales que están presentes en el SNC de
todos los vertebrados.
Terminología; Actualmente se tiende a usar
el término opiode para las sustancias exógenas
naturales o sintéticas capaces de enlazarse
a los distintos tipos de receptores para
lamorfina. El término opioide también se
utiliza para designar a los péptidos endógenos
con propiedades semejantes a la morfina y
que se unen a los receptores opiodes (encefalinas,
endorfinas y dinorfina).
OPIOIDES O HIPNOANALGESICOS
Los efectos psicológicos, hipnóticos, y analgésicos
del opio ya eran conocidos por los
sumerios 400 años antes de Cristo. Los
griegos, de acuerdo con losescritos de Homero,
ya conocían al opio y sus derivados,
900 años antes de Cristo. También los árabes
lo conocían y fueron los que introdujeron el
opio a China y Oriente.
Paracelsos (1493-1541) prepara la tintura de
láudano o de opio, aún en uso en la medicina
moderna. En 1803, Frederick Serturner, un
joven farmacéutico alemán, aisla y describe un
alcaloide del opio, que llamó morfina (porMorfeo, Dios griego de los sueños). En 1832,
Robiquet aísla la codeína, y en 1848, Merck
aísla la papaverina. Desde entonces el uso
de los alcaloides puros comienza a reemplazar
al extracto de opio.
FUENTE DEL OPIO: El opio es obtenido del
exudado lechoso que surge al hacer una incisión
en las semillas inmaduras encapsuladas,
de la planta Papaver Somniferum o Adormidera.
Es una plantanatural del Asia Menor, Egipto,
y China. El jugo lechoso es secado al aire
para formar una masa gomosa de color marrón
. Sometido a un proceso de intensa desecación
se forma un polvo que contiene los alcaloides
activos(25 %), del peso, que son más
de 20 con acciones farmacológicas conocidas.
QUIMICA Y CLASIFICACION: Los alcaloides
del opio, pueden ser divididos químicamente
en dos grupos:I)Derivados FENANTRENICOS
II) Derivados BENZILISOQUINOLINICOS
Los fenantrénicos derivan todos de esta fórmula
básica estructural. Los radicales ubicados
en posición 3, 6, y 17, sirven para la obtención
de los alcaloides derivados .
Los derivados benzilisoquinolínicos derivan
del grupo isoquinolina al que se le acopla un
grupo bencilo, los más importantes son la
papaverina, noscapina,ynarceína
CLASIFICACION DE LOS HIPNOANALGESICOS
u OPIOIDES
I) HIPNOANALGESICOS NATURALES
a) FENANTRENICOS
Morfina
Tebaína (Demetilmorfina)
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Codeína (Metilmorfina) *
b) BENZILISOQUINOLINICOS
Papaverina
Noscapina o narcotina *
Narceína
a)Poseen acción estimulante del músculo liso,
e hipnoanalgésica.
b)Poseen acción relajante del músculo liso, no
poseen acción analgésica.
II)HIPNOANALGESICOS
SEMISINTETICOS
Dionina (Etilmorfina)*
Heroína o Diacetilmorfina
Hidromorfona o dihidromorfinona
(Dilaudid)
Dehidromorfinona u oximorfona
Metilhidromorfinona (Metopon)
Apomorfina(acción emética)
Dehidroxicodeinona (Dicodid)
Oxicodona #
* Agentes con acciones antitusivas.
# En otros países se combinan con aspirina.
III) HIPNOANALGESICOS SINTETICOS:
Meperidina (Meperol, Petidina)Prototipo analgésico
Tramadol (Calmador, Nobligan)
Metadona Terapia de
sustitución en
adicción a
heroína
Dextro-Propoxifeno
Pentasozina (agonista kappa
y débila
antag. mu)
Nalbufina (Nubaína) (agonista kappa
y débila
antag. mu)
Buprenorfina (Temgesic,
Magnogen)
(agonista mu)
Fentanilo (Fentanilo, Durogesic)
parenteral y en
parches transdérmicos
Fentanilo+Droperidol (Inno-...