Los Antihistaminicos

Los Antihistamínicos y su Evolución

Los antihistamínicos son fármacos que bloquean los receptores de la histamina reduciendo o eliminando sus efectos. La histamina es un mediador químico que el cuerpo libera en las reacciones alérgicas. Aunque existen cuatro tipos de receptores de la histamina, H1, H2, H3 y H4, se conoce comúnmente como antihistamínicos a los antagonistas de los receptores H1,relacionados con la rinitis o dermatitis alérgica. Los antagonistas de los receptores H2 actúan sobre la secreción de ácido clorhídrico y son cada vez menos utilizados para el tratamiento de la úlcera péptica por haber sido desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y similares).

Antihistamínicos: antagonistas H1

Los antagonistas H1 son los que bloquean lainteracción entre la Histamina y el receptor H1. Este bloqueo es competitivo y reversible.
Juegan un rol importante en la inhibición de los efectos de la histamina en el músculo liso, en especial la constricción de estos en la vías respiratorias y en el sistema vascular inhiben los efectos vasoconstrictores y en cierta medida los efectos vasodilatadores que se producen cuando la histamina activa las célulasendoteliales que liberan óxido nítrico y otras sustancias vasodilatadoras. Además bloquean el aumento de la permeabilidad capilar y la formación de edema.
Los antagonistas H1 no bloquean la secreción gástrica, pero sí las secreciones lagrimal, salival, y exocrina de otro tipo. La principal reacción adversa es que aquellos que atraviesan la barrera hematoencefálica (BHE) producen sedación.Generaciones de Antihistamínicos Antagonistas H1

Primera Generación: llamados también antihistamínicos clásicos.
Son capaces de atravesar la barrera Hemato-encefálica (BHE), esto provoca la sedación. Producen efectos colinérgicos.
Todos los antihistamínicos de primera generación producen sueño, en alrededor del 25% de los pacientes, en dosis terapéuticas. Se observa también un retardo del tiempode reacción, confusión, discoordinación motora y una disminución en la capacidad de conducir vehículos. En el adulto se suele observar estados de ansiedad, angustia y depresión. Sin embargo, en algunos pacientes generan inquietud, hiperactividad e insomnio. Los niños son muy sensibles a su acción tóxica y pese a metabolizarlos más rápidamente que el adulto, fácilmente pueden presentaralucinaciones, convulsiones y coma. Todos estos efectos sobre el SNC dependen de su unión a receptores H1 localizados en el cerebro y para lo cual no existe antídoto conocido. Son liposolubles, por lo tanto atraviesan la barrera hemato-encefálica.
La Clorfenamina es la única que cuenta con una presentación inyectable, muy útil en procesos agudos graves (shock anafiláctico) que requiere de administraciónparenteral. Algunos de estos, tienen acción a otro nivel, otros mecanismos de acción, en otros órganos y por ello tienen también otras indicaciones.
Entre estos tenemos:
* Azelastina
* Bromfeniramina
* Ciproheptadina
* Clorfenamina
* Difenhidramina
* Dimenhidrinato
* Dimetindeno
* Doxilamina
* Fenoxifenadina
* Isotipendilo
* Prometazina.
Segundageneración: llamados también antihistamínicos no sedantes.
No cruzan en grado apreciable la barrera hematoencefálica, no producen sueño y no tienen efectos anti colinérgicos.

Todos los antihistamínicos de segunda generación son de administración oral, no contándose por el momento con presentaciones parenterales. Son más lipofóbicos, presentan cadenas laterales cargadas y se encuentran unidos a lasproteínas plasmáticas, hechos que les impiden atravesar la barrera hemato-encefálica. También muestran una mayor afinidad por los receptores H1 periféricos que los centrales. Se usan en la prevención y alivio de los estornudos, prurito y rinorrea en pacientes con rin conjuntivitis alérgica, así como en el tratamiento del prurito en pacientes con urticaria.

En este grupo se encuentran:
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