LOS OPI CEOS

LOS OPIÁCEOS
son conocidos desde hace mucho tiempo como sustancias naturales, que se encuentran en el zumo de las semillas de la adormidera o papaver somniferum. El zumo seco y fermentado se denomina opio y contiene una mezcla de alcaloides opiáceos. En 1806, el químico alemán Fiedrich Serturner consiguió aislar el principal elemento del opio en su forma pura y que llamó morfina. Trasmínimas alteraciones químicas se pudieron obtener opiáceos semi-sintéticos. Desde hace 50 años, es posible obtener substancias completamente sintéticas, casi sin relación química con la morfina, pero con el mismo efecto.
MORFINA
Farmacodinamia.
- es un depresor del SNC (reducen su actividad de forma progresiva).
- afectan al estado de ánimo.
- producen bienestar, relajación, euforia y tranquilidad.
-aparece primero somnolencia y después inconsciencia (al aumentar la dosis).
- analgesia.
- a grandes dosis, depresión o enlentecimiento en la respiración.
- inhibe la tos.
- hipotermia, miosis, náuseas y vómitos.
- acciones vasculares: vasodilatación, bradicardia, hipotensión.
- acciones digestivas: aumento del tono muscular y disminución del peristaltismo.
- la morfina desarrolla tolerancia y creadependencia.

Farmacocinética: se absorbe por vía oral, luego se administra por vía parenteral. Actualmente por vía oral en cápsulas (pacientes crónicos). Tiene una vida media muy corta. Atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria.
Efectos indeseables: estreñimiento, vómitos,...
Contraindicaciones: en individuos con EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva constrictiva). Tampoco usar en niñosni viejos.
Indicaciones: 
- dolor intenso.
- infarto de miocardio.
- en postcirugía.
- dolor del cáncer.
- edema agudo de pulmón (EAP).
Una intoxicación de morfina da lugar a una miosis y depresión respiratoria.
Modo de administración:
Los comprimidos de liberación prolongada deben tragarse enteros y no romperse, masticarse o triturarse.
Cáps. de liberación prolongada: ingerir enteras. En caso dedificultad pueden abrirse y mezclar el contenido con comida semisólida o administrar por sonda nasogástrica.
Inyectable: el paciente debe estar tumbado.

BUPRENORFINA. Analgésico por vía parenteral o sublingual. Crea dependencia. Entre los efectos indeseables se encuentra la tolerancia.
Farmacocinética y farmacodinamia: La buprenorfina administrada por la vía intramuscular se absorbe entre 90% y100%. La administración IM de 0,3 mg induce analgesia desde los 15 a 30 minutos; el efecto máximo se observa a los 60 minutos. El inicio del efecto es más rápido cuando se utiliza la vía intravenosa. La buprenorfina se une a las proteínas plasmáticas (globulinas alfa y beta) en 96%. Tras su administración intramuscular muestra un volumen de distribución de 148 litros y de alrededor de 97 a 187litros por vía intravenosa. La buprenorfina sufre extenso metabolismo hepático. La norbuprenorfina (activo) es el principal metabolito producido vía N-dealquilación, medida por el citocromo PA450-3 A4. El aclaramiento de la buprenorfina es dependiente del flujo sanguíneo hepático, el cual se reduce en aproximadamente 30% con la administración conjunta con halotano. La buprenorfina se elimina en 30%por vía renal (1% sin cambio) y el 68% a 71% por las heces. Tras la administración intramuscular de 0.3mg, se observan concentraciones plasmáticas de 2,5, 0,8 y 0,49 ng/ml a los 15, 60 y 120 minutos, respectivamente. Tras la administración intravenosa de 0.3mg, se estimula un tiempo de vida media de eliminación promedio de 2.2 horas. La buprenorfina es un agente narcótico agonista-antagonistaopioide con actividad analgésica de larga duración, cuya potencia es de 25 a 40 veces mayor que la morfina. Ejerce efecto analgésico mediante su unión a los receptores opiodes del SNC (al parecer principalmente a los receptores mu). Su actividad antagonista es equivalente a la producida por la naloxona. Se ha reportado que la buprenorfina induce menor dependencia física que otros narcóticos, debido...