MACROLIDOS

Páginas: 22 (5499 palabras) Publicado: 3 de marzo de 2015
Inhibidores de la
síntesis de proteínas
Equipo 3

Almeida Vega Wendoline



Los antimicrobianos se pueden dividir en 3 grupos:



1) Bacteriostáticos, inhibidores de la síntesis de proteínas que actúan
en el ribosoma.



2) Fármacos que actúan en la pared o en la membrana celular



3) Compuestos que actúan por mecanismos diferentes.

Tetraciclinas y glucilciclinas


La tetraciclina es underivado semisintético de la clortetraciclina.



Antibiótico de amplio espectro por su actividad contra Rickettsia.



Las tetraciclinas son antibióticos bacteriostáticos que actúan contra
bacterias grampositivas y gramnegativas aerobias y anaerobias.

Rickettsia
Coxiella burneti
Mycoplasma pneumonae
Clhamydia
Legionella
Ureaplasma
Plasmodium



Espiroquetas como:

Borrelia recurrentisBorrelia burgdorferi
Treponema pallidum
Treponema pertenue



Las tetraciclinas muestran actividad contra Chlamydia y
Mycoplasma.





No son activos contra hongos.

La tetraciclina es activa contra Acynomyces, es el fármaco mas
adecuado para combatir la actinomicosis.

Mecanismo de acción


Inhiben la síntesis de proteínas bacterianas al unirse al ribosoma
bacteriano 30S e impedir el acceso deaminoacil rRNA al sitio aceptor.



Los fármacos penetran por difusión pasiva en las bacterias
gramnegativas.

 Resistencia a las tetracicilinas y las glucilciclinas
 1) Disminución de la acumulación de la tetracicilina como
consecuencia de la menor penetración del antibiótico.
 2) Producción de una proteína de protección ribosómica que
desplace a la tetraciclina del sitio en que actúa.
 3)Inactivación enzimática de las tetraciclinas.

Absorción, distribución y eliminación


Absorción.



Es incompleta.



Para demecliciclina y tetraciclina 60-80%



Para doxiciclina 95%



Para minociclina 100%



El porcentaje de fármaco absorbido aumenta conforme lo hace la dosis.



Tigeciclina su unica presentacion es parenteral



Tetraciclinas ingeribles se absorben en el estómago yduodeno.



En su absorción interfieren la absorción de productos lácteos, antiácidos, sales de
calcio, subsalicilato de bismuto(pepto-bismol) y hierro.



Las traciclinas alcanzan de 2 a 4 hr su concentracion plasmática máxima.



Semivida van de 6 a 12 h.



Se administra 2 a 4 veces al día



Doxicilina y minociclina ingeridas se absorben 90 a 100% y una semivida
de 16 a 18 hr.

Distribución.



Las tetraciclinas se distribuyen de forma extensa por todo el organismo.



Células reticuloendoteliales del hígado, bazo, médula ósea y hueso.



La penetracion al LCR es excelente.



Concentraciones el líquido sinovial y mucosa maxilar son similares a las
del plasma.



Tetraciclinas cruzan la placenta y leche materna.



Excreción.



Riñón, hígado excretado en bilis.

Eliminacion en 24 h.



En hepatopatías se usa tigeciclina.

Usos terapéuticos


Usadas para combatir enfermedades infecciosas y como
complemento de alimento para animales.



Útiles como productos de primera línea contra infecciones causadas por
rickettsias, micoplasmas y clamidias.



Infecciones de vías respiratorias. Doxiciclina contra S.pneumonae y
H.Influenzae.



Tigeciclina comomonoterapia en adultos
hospitalizados con neumonia bacteriana.



Infección de piel y partes blandas.



Tigeciclina para tx de infecciones complicadas, de piel y partes
blandas.



Tetraciclinas para tratar el acné(250 mg 2 veces al día)



Infecciones intraabdominales.



Tigeciclina contra Enterococcus e infecciones intraabdominales.



Infecciones de vías GI.



La tetraciclina es ineficazcontra Shigella, Salmonella.



Dosis única de 300 mg de doxiciclina es eficaz para erradicar vibrio
cholerae.



Infecciones de vías urinarias.



No se recomiendan, ya que son resistentes



Enfermedad de transmisión sexual.



La adm.de doxiciclina o azitromicina en infecciones gonocócicas.



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