Macrolidos

MACROLIDOS:
* Eritromicina
* Oleandomicina
* Troleandomicina
* Leucomicina
* Carbomicina

(“Ilosone”)

MACROLIDOS:
* Espiramicina
* Roxytromicina
* Claritromicina
* Midecamicina
* Diritromicina
* Azitromicina

(“Rodogyl”)
(“Rulid”)
(“Klaricid”)
(“Midecacin”)
(“Dynabac”)
(“Azitrocin”)

MACROLIDOS
Espectro Antimicrobiano:

* Gram Positivos:
- Streptococcus pyogenes
-Streptococcus pneumoniae
- Bacillus anthracis
- Corynebacterium diphetheriae
- Corynebacterium grupo JK
- Erysipelothrix rhusiopathiae

MACROLIDOS
Espectro Antimicrobiano:

* Gram negativos:
- Moraxella catarrhalis
- Bordetella pertusis
- Neisseria
- Campylobacter jejuni
- Helicobacter pylori
- Bartonella henselae o quintana

MACROLIDOS
Espectro Antimicrobiano:

* Gramnegativos:
- Eikenella corrodens
- Haemophilus ducreyi
- Legionella sp.
- Leptotrichia buccalis

* Actinomicetos:
- Actinomyces israelii
- Rhodococcus equi

(Chancroide)

MACROLIDOS
Espectro Antimicrobiano:

* B.A.A.R.

- Mycobacterium kansasii
- Mycobacterium avium complex
- Mycobacterium marinum
- Mycobacterium leprae

* Clamidias:
- Chlamydia trachomatis
- Chlamydiapneumoniae

MACROLIDOS
Espectro Antimicrobiano:

* Micoplasmas:
- Mycoplasma pneumoniae
- Ureaplasma urealyticum

* Espiroquetas:
- Borrelia burgdorferi

Macrólidos
Primera Elección:

* Corynebacterium diphtheriae
* Bartonella henselae o quintana
* Bordetella pertusis
* Haemophilus ducreyi: Azitromicina
* Legionella sp.
* Chlamydia trachomatis: Azitromicina

Macrólidos
PrimeraElección:

* Chlamydia trachomatis:
- Conjuntivitis de inclusión (p.o. / i.v.)
- Neumonía
- Uretritis o cervicitis: Azitromicina

* Mycoplasma pneumoniae
* Ureaplasma urealyticum

Macrólidos
Primera Elección:

* Mycobacterium avium complex:

- Claritromicina o Azitromicina +

* Etambutol
* Rifabutin
* Ciprofloxacina

* Profilaxis del M. avium complex:
- AzitromicinaANTIBIOTICOS MACROLIDOS
* HISTORIA Y ORIGEN:
-- Mc Guire y Cols. en 1952.
-- Streptomyces erythreus
Archipiélago Filipinas.

QUIMICA DE LOS MACROLIDOS
*
*
*
*
*

Substancia cristalina, amarga.
Poco soluble en agua.
Base débil, pKa de 8.8
Inactivación por ácidos.
Peso molecular: 734 daltons.

MACROLIDOS
I.- Eritromicina (“Pantomicina”)
II:-OTROS MACROLIDOS:
1.-Espiramicina(“Dodogyl”)
2.-Josamicina
3.-Midecamicina (“Midecacin”)
4.-Roxitromicina (“Rulid”)
5.-Claritromicina (“Klaricid”)

MECANISMO DE ACCION DE LOS
MACROLIDOS:
* Inhibición de la síntesis proteica
bacteriana mediante unión
reversible con sub-unidades
ribosómicas 50-S de
micro-organismos sensibles.
* Cloranfenicol y Lincosaminas
actúan en el mismo lugar.

FARMACOCINETICA DE LOS
MACROLIDOS:
*ABSORCION: región alta de
intestino delgado.
Se inactiva con jugo gástrico.
Biodisponibilidad disminuye con
alimentos.
* Pico máximo plasmático en 2--4 hrs.

FARMACOCINETICA DE LOS
MACROLIDOS:
* DISTRIBUCION: no atraviesa la
barrera hematoencefálica.
Se difunde por todos los espacios
celulares. Tiene afinidad por tejido
hepático y esplénico. Atraviesa la
barrera placentaria.
* 70 %unida a proteínas plasmáticas.

FARMACOCINETICA DE LOS
MACROLIDOS:
* ELIMINACION: metabolismo y
excreción hepática.
Se concentra en bilis.
* Excreción urinaria mínima:
2 - 5 % oral; 12 - 15 % i.v.

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
DE LOS MACROLIDOS:
ACTIVA CONTRA:
* Streptococcus pneumoniae
* Streptococcus pyogenes
GRAM NEGATIVOS:
* Neisseria
* Haemophylus influenzae

ESPECTROANTIMICROBIANOS
DE LOS MACROLIDOS:
GRAM NEGATIVOS:
* Lysteria monocytogenes
* Bordetella pertussis
-- Chlamydias
-- Mycoplasma pneumoniae
-- Campylobacter jejuni
-- Legionella pneumophyla

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
DE LOS MACROLIDOS:
POCO EFICAZ:
* Streptococcus viridans
* Streptococcus faecalis
SENSIBLES:
* Staphylococcus aureus y albus
* Corinebacterium diphteriae
* Clostridium...