Macrolidos

ANTIBIÓTICOS MACRÓLIDOS

Los macrólidos constituyen un amplio grupo de antibióticos producidos por el Streptomyces spp. Poseen un anillo común de lactona macrocíclica al cual están unidos uno omás azúcares.
Son bases débiles poco solubles en agua. Se comportan como bacteriostáticos o bactericidas dependiendo de la concentración y del tipo de microorganismo sobre el cual actúen.
Poseen efectopostantibiótico, es decir que su actividad antibacteriana persiste aún después de que las concentraciones hayan descendido por debajo de la concentración inhibitoria mínima.
El primer antibiótico deeste grupo fue la eritromicina. A partir de la década del 80 se obtuvieron nuevos derivados semisintéticos: claritromicina, azitromicina, roxitromicina, diritromicina y espiramicina.
Estosantibióticos se clasifican de acuerdo al número de átomos que presenta el anillo lactónico.

Mecanismos de acción:
Los antibióticos macrólidos actúan inhibiendo la síntesis de proteínas al unirse en formareversible a la subunidad 50 S ribosomal de los microorganismos sensibles.
Las bacterias gram positivas acumulan unas 100 veces más eritromicina que las gram negativas, mientras que la mayor actividadantimicrobiana se observa a pH alcalino.
Usos terapéuticos:
Por su amplio espectro y altas concentraciones tisulares se emplean para las infecciones por chlamydias, mycoplasmas, Legionellapneumophila y Bordetella pertusis. Se usan como fármacos de segunda elección para el tratamiento de infecciones por estreptococos, neumococos y campylobacter. También en cuadros de difteria, tétanos, sífilisy gonorrea. Los nuevos macrólidos suelen utilizarse para infecciones por Haemophilus influenzae y en el tratamiento de infecciones oportunistas asociadas al SIDA. La azitromicina y claritromicinaforman parte de alguno de los esquemas terapéuticos para el tratamiento del Helicobacter pilori.

Farmacocinética:
• Eritromicina:
Biodisponibilidad: 30 al 60%.
La eritromicina base se absorbe...