Macrolidos

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ACTA MEDICA 1998;8(1):71-4

Macrólidos
Dr. JOSÉ GUNDIÁN GONZÁLEZ-PIÑERA,1 Dr. JESÚS BARRETO PENIÉ,2 Dr. MIGUEL ANGEL RODRÍGUEZ
RODRÍGUEZ,3 Dr. PEDRO PABLO PINO ALFONSO4 Y Dra. NORA LIM ALONSO1

RESUMEN
Se hace una revisión de este grupo de antimicrobianos, sus indicaciones actuales y espectro de actividad. Se particulariza en los nuevos
macrólidos y azálides, fundamentalmente azitromicina,claritromicina y roxitromicina, sus propiedades farmacológicas, y mayor amplitud
del espectro antibacteriano de estos novedosos compuestos.
Descriptores DeCS: ANTIBIÓTICOS MACRÓLIDOS; AZITROMICINA/uso terapéutico, CLARITROMICINA/uso terapéutico;
ROXITROMICINA/uso terapéutico.

INTRODUCCIÓN
Con el descubrimiento en el año 1952 de la eritromicina se incorpora al arsenal de los antimicrobianos
unanueva familia: la de los macrólidos. Este compuesto
fue aislado por Mc Guire y colaboradores en los productos metabólicos de una cepa de Streptomyces
eruthraeus obtenida en una muestra de suelo recogida
en el archipiélago filipino.11 Más de 3 décadas después,
y a pesar de no tener un efecto tan amplio como los
betalactámicos, las quinolonas o los aminoglucósidos, la
incorporación de nuevos compuestosa la familia, hace
que se consideren de elección contra 9 microorganismos
y como primera opción frente a otros 14.1
ESTRUCTURA QUÍMICA
Su denominación como macrólidos proviene de su
estructura, ya que se encuentran constituidos por un anillo
de lactosa macrocíclico formado por muchos miembros,
al que se van a unir uno o más desoxiazúcares. La diferencia entre los compuestos de esta familiaprecisamente
va a estar dada por la cantidad de átomos que componen la molécula. Por ejemplo, la de eritromicina está

1
2
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Especialista
Especialista
Especialista
Especialista

de
de
de
de

constituida por 14 átomos, sin embargo la azitromicina
tiene 15 y ubicados en otras posiciones, además de que
es un compuesto semisintético.2 Entre otras propiedades químicas presentan: poca solubilidad en agua,tienen
aspecto cristalino blanco, son bases débiles que se
inactivan en medio ácido, de ahí que se presenten en
forma de sales o ésteres que son más resistentes a los
ácidos, así como que en sus presentaciones orales tengan una cubierta entérica para protegerlos de la acción
de los ácidos a nivel del estómago.2
MECANISMO DE ACCIÓN
Ejercen su actividad antimicrobiana al obstaculizar
la síntesis deproteínas en la bacteria a nivel ribosómico,
se fijan a la unidad 50 S del mismo, e impiden la reacción de translocación en la cual la cadena de péptido en
crecimiento se desplaza del sitio aceptor al donador, por
esta particularidad se proscribe su combinación con
otras drogas que compiten con un sitio similar de fijación en el ribosoma como serían la clindamicina y el
cloranfenicol.
Su efectobactericida o bacteriostático depende de
su concentración, del microorganismo, del inóculo, su

I Grado en Medicina Interna. Médico Intensivista.
I Grado en Medicina Interna. Máster en Nutrición.
I Grado en Microbiología. Máster en Infectología y Enfermedades Tropicales. Médico Intensivista.
II Grado en Medicina Interna y Pneumotisiología.

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sensibilidad, y de la fase de proliferación en que seencuentren.2,3

FARMACOCINÉTICA
De forma general nos referiremos a las características de la eritromicina como compuesto típico del grupo
y al referirnos a los nuevos macrólidos particularizaremos en cada uno de ellos. La eritromicina se absorbe en
la parte superior del intestino delgado, penetra y dinfunde
en casi todos los tejidos, excepto en encéfalo y líquido
cefalorraquídeo. Penetra el líquidoprostático, atraviesa
la barrera placentaria, sin embargo, no es teratógena y
alcanza, además, bajas concentraciones urinarias.3
Se concentra fundamentalmente en el hígado y se
excreta por la bilis; está en relación proporcional el aumento de las concentraciones con las dosis administradas. Por este motivo en las hepatopatías o enfermedades que cursen con ictericia obstructiva no deben ser...