Macrólidos

ACTA MEDICA 1998;8(1):71-4

71

Macrólidos
Dr. JOSÉ GUNDIÁN GONZÁLEZ-PIÑERA,1 Dr. JESÚS BARRETO PENIÉ,2 Dr. MIGUEL ANGEL RODRÍGUEZ RODRÍGUEZ,3 Dr. PEDRO PABLO PINO ALFONSO4 Y Dra. NORA LIM ALONSO1

RESUMEN Se hace una revisión de este grupo de antimicrobianos, sus indicaciones actuales y espectro de actividad. Se particulariza en los nuevos macrólidos y azálides, fundamentalmenteazitromicina, claritromicina y roxitromicina, sus propiedades farmacológicas, y mayor amplitud del espectro antibacteriano de estos novedosos compuestos. Descriptores DeCS: ANTIBIÓTICOS MACRÓLIDOS; AZITROMICINA/uso terapéutico, CLARITROMICINA/uso terapéutico; ROXITROMICINA/uso terapéutico.

INTRODUCCIÓN Con el descubrimiento en el año 1952 de la eritromicina se incorpora al arsenal de los antimicrobianosuna nueva familia: la de los macrólidos. Este compuesto fue aislado por Mc Guire y colaboradores en los productos metabólicos de una cepa de Streptomyces eruthraeus obtenida en una muestra de suelo recogida en el archipiélago filipino.11 Más de 3 décadas después, y a pesar de no tener un efecto tan amplio como los betalactámicos, las quinolonas o los aminoglucósidos, la incorporación de nuevoscompuestos a la familia, hace que se consideren de elección contra 9 microorganismos y como primera opción frente a otros 14.1 ESTRUCTURA QUÍMICA Su denominación como macrólidos proviene de su estructura, ya que se encuentran constituidos por un anillo de lactosa macrocíclico formado por muchos miembros, al que se van a unir uno o más desoxiazúcares. La diferencia entre los compuestos de estafamilia precisamente va a estar dada por la cantidad de átomos que componen la molécula. Por ejemplo, la de eritromicina está

constituida por 14 átomos, sin embargo la azitromicina tiene 15 y ubicados en otras posiciones, además de que es un compuesto semisintético.2 Entre otras propiedades químicas presentan: poca solubilidad en agua, tienen aspecto cristalino blanco, son bases débiles que seinactivan en medio ácido, de ahí que se presenten en forma de sales o ésteres que son más resistentes a los ácidos, así como que en sus presentaciones orales tengan una cubierta entérica para protegerlos de la acción de los ácidos a nivel del estómago.2 MECANISMO DE ACCIÓN Ejercen su actividad antimicrobiana al obstaculizar la síntesis de proteínas en la bacteria a nivel ribosómico, se fijan a la unidad50 S del mismo, e impiden la reacción de translocación en la cual la cadena de péptido en crecimiento se desplaza del sitio aceptor al donador, por esta particularidad se proscribe su combinación con otras drogas que compiten con un sitio similar de fijación en el ribosoma como serían la clindamicina y el cloranfenicol. Su efecto bactericida o bacteriostático depende de su concentración, delmicroorganismo, del inóculo, su

1 2 3 4

Especialista Especialista Especialista Especialista

de de de de

I Grado en Medicina Interna. Médico Intensivista. I Grado en Medicina Interna. Máster en Nutrición. I Grado en Microbiología. Máster en Infectología y Enfermedades Tropicales. Médico Intensivista. II Grado en Medicina Interna y Pneumotisiología.

72

JOSÉ GUNDIÁN et al.sensibilidad, y de la fase de proliferación en que se encuentren.2,3

FARMACOCINÉTICA De forma general nos referiremos a las características de la eritromicina como compuesto típico del grupo y al referirnos a los nuevos macrólidos particularizaremos en cada uno de ellos. La eritromicina se absorbe en la parte superior del intestino delgado, penetra y dinfunde en casi todos los tejidos, excepto enencéfalo y líquido cefalorraquídeo. Penetra el líquido prostático, atraviesa la barrera placentaria, sin embargo, no es teratógena y alcanza, además, bajas concentraciones urinarias.3 Se concentra fundamentalmente en el hígado y se excreta por la bilis; está en relación proporcional el aumento de las concentraciones con las dosis administradas. Por este motivo en las hepatopatías o enfermedades que...