Manual de madicamentos
Páginas: 116 (28996 palabras)
Publicado: 21 de octubre de 2010
EL ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
El ácido acetilsalicílico o AAS (C9H8O4), también conocido con el nombre de aspirina, es un fármaco de la familia de los salicilatos, usado frecuentemente como antiinflamatorio, analgésico, para el alivio del dolor leve y moderado, antipirético para reducir la fiebre y antiagregante plaquetario indicado para personas con alto riesgo de coagulación sanguíneaprincipalmente individuos que ya han tenido un infarto agudo de miocardio
Cada frasco ámpula de Solución inyectable contiene:
Acetilsalicilato de D,L-lisina-glicina 1 g
equivalente a 500 mg
de ácido acetilsalicílico
Cada ampolleta contiene:
Agua inyectable 5 ml
FARMACOCINÉTICA
Vías de administración
Aspirina con cubierta entérica para administración por vía oral.
El ácido acetilsalicílico seadministra principalmente por vía oral, aunque también existe para uso rectal y como terapia intravenosa. Los comprimidos de aspirina para administración oral se hidrolizan con facilidad cuando se ven expuestos al agua o aire húmedo, de modo que deben permanecer almacenados en sus envoltorios hasta el momento de su administración. La aspirina que se ha hidrolizado así despide un olor a vinagre (enrealidad es ácido acético) y no debe ingerirse. La aspirina también viene en preparados masticables para adultos. Los preparados efervescentes y saborizados son aptos para quienes prefieran la administración líquida del medicamento. Es mayor la probabilidad de problemas severos del estómago con la aspirina que no tiene recubrimiento entérico.
Absorción
La aspirina tiene muy escasasolubilidad en condiciones de pH bajo, como ocurre en el estómago, hecho que puede retardar la absorción de grandes dosis del medicamento unas 8-24 horas. Todos los salicilatos, incluyendo la aspirina, se absorben rápidamente por el tracto digestivo a la altura del duodeno y del intestino delgado, alcanzando la concentración máxima en el plasma sanguíneo al cabo de 1 a 2 horas.[]Por ser un ácido débil, muypoco queda remanente en forma ionizada en el estómago después de la administración oral del ácido salicílico. Debido a su baja solubilidad, la aspirina se absorbe muy lentamente en casos de sobredosis, haciendo que las concentraciones plasmáticas aumenten de manera continua hasta 24 horas después de la ingesta. []La biodisponibilidad es muy elevada, aunque la absorción tiende a ser afectada porel contenido y el pH del estómago.
Distribución
La unión del salicilato a las proteínas plasmáticas es muy elevada, superior al 99%, y de dinámica lineal. La saturación de los sitios de unión en las proteínas plasmáticas conduce a una mayor concentración de salicilatos libres, aumentando el riesgo de toxicidad. Presenta una amplia distribución tisular, atravesando las barreras hematoencefálica yplacentaria. La vida media sérica es de aproximadamente 15 minutos. El volumen de distribución del ácido salicílico en el cuerpo es de 0,1–0,2 l/kg. Los estados de acidosis tienden a incrementar el volumen de distribución porque facilitan la penetración de los sacililatos a los tejidos
Metabolismo
La aspirina se hidroliza parcialmente a ácido salicílico durante el primer paso a través delhígado. Este metabolismo hepático está sujeto a mecanismos de saturación, por lo que al superarse el umbral, las concentraciones de la aspirina aumentan de manera desproporcionada en el organismo. También es hidrolizada a ácido acético y salicilato por esterasas en los tejidos y la sangre.
Excreción
La excreción se realiza a través de la orina y en mínimas cantidades por las heces. A medida quela cantidad de aspirina administrada aumenta, la vida media de eliminación de su metabolito, el ácido salicílico, se incrementa desde 3-5 horas (dosis de 600 mg cada día) hasta 12-16 horas (dosis mayores de 3,6 g cada día.
La alcalinización de la orina aumenta la velocidad de excreción del ácido salicílico libre y sus conjugados hidrosolubles.
FARMACODINÁMICA
Mecanismo de acción
Los...
El ácido acetilsalicílico o AAS (C9H8O4), también conocido con el nombre de aspirina, es un fármaco de la familia de los salicilatos, usado frecuentemente como antiinflamatorio, analgésico, para el alivio del dolor leve y moderado, antipirético para reducir la fiebre y antiagregante plaquetario indicado para personas con alto riesgo de coagulación sanguíneaprincipalmente individuos que ya han tenido un infarto agudo de miocardio
Cada frasco ámpula de Solución inyectable contiene:
Acetilsalicilato de D,L-lisina-glicina 1 g
equivalente a 500 mg
de ácido acetilsalicílico
Cada ampolleta contiene:
Agua inyectable 5 ml
FARMACOCINÉTICA
Vías de administración
Aspirina con cubierta entérica para administración por vía oral.
El ácido acetilsalicílico seadministra principalmente por vía oral, aunque también existe para uso rectal y como terapia intravenosa. Los comprimidos de aspirina para administración oral se hidrolizan con facilidad cuando se ven expuestos al agua o aire húmedo, de modo que deben permanecer almacenados en sus envoltorios hasta el momento de su administración. La aspirina que se ha hidrolizado así despide un olor a vinagre (enrealidad es ácido acético) y no debe ingerirse. La aspirina también viene en preparados masticables para adultos. Los preparados efervescentes y saborizados son aptos para quienes prefieran la administración líquida del medicamento. Es mayor la probabilidad de problemas severos del estómago con la aspirina que no tiene recubrimiento entérico.
Absorción
La aspirina tiene muy escasasolubilidad en condiciones de pH bajo, como ocurre en el estómago, hecho que puede retardar la absorción de grandes dosis del medicamento unas 8-24 horas. Todos los salicilatos, incluyendo la aspirina, se absorben rápidamente por el tracto digestivo a la altura del duodeno y del intestino delgado, alcanzando la concentración máxima en el plasma sanguíneo al cabo de 1 a 2 horas.[]Por ser un ácido débil, muypoco queda remanente en forma ionizada en el estómago después de la administración oral del ácido salicílico. Debido a su baja solubilidad, la aspirina se absorbe muy lentamente en casos de sobredosis, haciendo que las concentraciones plasmáticas aumenten de manera continua hasta 24 horas después de la ingesta. []La biodisponibilidad es muy elevada, aunque la absorción tiende a ser afectada porel contenido y el pH del estómago.
Distribución
La unión del salicilato a las proteínas plasmáticas es muy elevada, superior al 99%, y de dinámica lineal. La saturación de los sitios de unión en las proteínas plasmáticas conduce a una mayor concentración de salicilatos libres, aumentando el riesgo de toxicidad. Presenta una amplia distribución tisular, atravesando las barreras hematoencefálica yplacentaria. La vida media sérica es de aproximadamente 15 minutos. El volumen de distribución del ácido salicílico en el cuerpo es de 0,1–0,2 l/kg. Los estados de acidosis tienden a incrementar el volumen de distribución porque facilitan la penetración de los sacililatos a los tejidos
Metabolismo
La aspirina se hidroliza parcialmente a ácido salicílico durante el primer paso a través delhígado. Este metabolismo hepático está sujeto a mecanismos de saturación, por lo que al superarse el umbral, las concentraciones de la aspirina aumentan de manera desproporcionada en el organismo. También es hidrolizada a ácido acético y salicilato por esterasas en los tejidos y la sangre.
Excreción
La excreción se realiza a través de la orina y en mínimas cantidades por las heces. A medida quela cantidad de aspirina administrada aumenta, la vida media de eliminación de su metabolito, el ácido salicílico, se incrementa desde 3-5 horas (dosis de 600 mg cada día) hasta 12-16 horas (dosis mayores de 3,6 g cada día.
La alcalinización de la orina aumenta la velocidad de excreción del ácido salicílico libre y sus conjugados hidrosolubles.
FARMACODINÁMICA
Mecanismo de acción
Los...
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