Matrices hidrofilicas como agentes moduladores de liberación de farmacos

SALUD MILITAR – Vol.29 Nº 1 – Abril 2007

ARTICULOS ORIGINALES

MATRICES HIDROFILICAS COMO AGENTES MODULADORES DE LIBERACIÓN DE FARMACOS
Cap. (QF) Susana Pertuso Eq.Tte.1º (QF) Gabriela Navarro Alf. Master en Química Pablo Cabral

PREMIO ANUAL AÑO 2005 D.N.S.FF.AA. – Area Química PRIMER PREMIO

RESUMEN
Para lograr efecto prolongado de un principio activo o fármaco, se debe modular suliberación desde la forma farmacéutica. Una forma de modulación es a través de matrices sólidas y dentro de ellas se incluyen las matrices hidrofílicas. Las tasas esperadas de liberación de fármacos sólidos incorporados en matrices sólidas derivan de modelos matemáticos. En este trabajo se diseñaron dos matrices hidrofílicas conteniendo alginato de sodio como modulador de la liberación del principioactivo diclofenac. Se determinó la cinética de disolución aplicando modelos matemáticos de orden cero y uno. Asimismo, se determinó mediante la aplicación de modelos, difusional y erosionable, el mecanismo de liberación del fármaco. Ambas formulaciones lo liberan siguiendo una cinética de primer orden y mediante un mecanismo erosional con difusión concomitante. La retención de diclofenac sódicoes mayor a mayor concentración de alginato de sodio, siendo su tiempo de liberación desde la forma farmacéutica más prolongado.

SUMMARY
To manage a prolonged effect of a drug or active principle, it is necessary to modulate its liberation from the pharmaceutical form. A kind of modulation is through solid matrixes, and within them, hydrophilic matrixes are included. The expected liberation rateof solid drugs incorporated in solid matrixes, derive from mathematical models. In this task, two hydrophilic matrixes have been designed, containing sodium alginate as a modulator of the liberation of the active principle diclofenac. The dissolution kinetic has been determined, applying mathematical models of order zero and one. Equally, the mechanism of drug liberation, has been determinedthrough the application of models, of diffusion and erosion. Both formulations liberate it following a kinetic of first order and through an erosion mechanism with concomitant diffusion. The retention of sodium diclofenac is higher with a higher concentration of sodium alginate, being its liberation time more prolonged from the pharmaceutical form.

PALABRAS CLAVE: liberación, matriz, cinética,disolución

KEY WORDS : liberation, matrix, kinetic, dissolution

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Matrices hidrofílicas como agentes moduladores De liberación de fármacos

1. INTRODUCCION
En las últimas décadas se ha incrementado el desarrollo de sistemas que permiten que un fármaco o principio activo pueda liberarse de manera controlada o bien dirigirse a un blanco determinado del cuerpo. En este sentido, lainvestigación en preparados farmacéuticos de liberación modificada ha experimentado un paulatino y constante desarrollo.[1-7] En la actualidad existen en el mercado numerosos productos formulados para administración oral y parenteral que entregan el principio activo (p.a.) en forma controlada. Sin embargo muchos de estos preparados emplean tecnologías muy sofisticadas en su elaboración, difícilmentealcanzables para países en vías de desarrollo y con mercados reducidos que son dependientes de la compra de tecnología. Por este motivo, es de particular interés el desarrollo de formulaciones que contengan matrices donde el fármaco se encuentra uniformemente disperso y se logre una liberación controlada prolongada. La gran ventaja de estos sistemas matriciales es que el producto farmacéutico se puedeobtener mediante tecnologías convencionales [1-5, 7- 12] El progreso alcanzado en la manufactura de los mencionados sistemas deriva directamente de los avances en la ciencia de los polímeros y del conocimiento cada vez más exacto de los factores que influyen en el comportamiento de estos sistemas. Los sistemas matriciales pueden ser cons iderados actualmente como una de las formas más simples y...