Mebendazol

Mebendazol
Origen
Grupo: agente antihelmíntico
Tabletas masticables de 100 mg y 500 mg
Suspensión oral, 100 mg/5 ml
El Mebendazol, comercializado como Ovex, Vermox, Lomper, etc., es un fármaco benzimidazol usado para tratar infecciones por anélidos incluyendo oxiuros, nematodos, cestodos, Ancylostoma duodenale, Trichuris trichiura, Ascaris lumbricoides, Necator americanus y en eltratamiento de la Esquistosomiasis, en infecciones de uno o más tipos de microorganismos a la vez. Farmacológicamente está clasificado dentro del grupo de los antiparasitarios, sub-grupo de los antihelmínticos.
El mebendazol, es un medicamento lombricida, que mata parásitos. Se usa para tratar los casos de parasitosis por lombrices intestinales (nematodos), uncinarias (anquilostoma), oxiuros, tricocéfalosy otro tipo de parásitos.
Este medicamento también puede ser prescrito para otros usos.
Farmacocinética
1. Absorción: Después de la administración oral, aproximadamente el 20% de la dosis alcanza la circulación sistémica, a causa de la completa absorción y al metabolismo presistémico amplio (efecto de primer paso). Las concentraciones plasmáticas máximas se observan generalmente entre las 2 y4 horas, después de la administración. La dosificación con alimentos ricos en grasa permite un modesto incremento en la biodisponibilidad del mebendazol.
2. Distribución: Mebendazol se enlaza a las proteínas plasmáticas en un 90 a 95%. El volumen de distribución es de 1 a 2 litros/kg, indicando que el mebendazol penetra en el espacio extravascular. Hecho avalado con los datos encontrados enpacientes con terapia crónica (por ejemplo, 40 mg/kg/día por 3-21 meses) que muestran niveles del fármaco en los tejidos.
3. Metabolismo: El mebendazol oral se metaboliza primaria y ampliamente en el hígado. Las concentraciones plasmáticas de la mayoría de sus metabolitos (formas amino y amino hidroxiladas) son considerablemente más altas que las del mebendazol. Daño en la función hepática, en elmetabolismo o en la eliminación biliar pueden inducir niveles plasmáticos elevados de mebendazol.
4. Eliminación: El mebendazol, sus formas conjugadas y sus metabolitos probablemente experimentan cierto grado de recirculación enterohepática y se excretan en la orina y en la bilis. La vida media de eliminación después de una dosis oral es de 3 a 6 horas en la mayoría de los pacientes.
5.Farmacocinética de estado estable: Durante la dosificación crónica (por ejemplo, 40 mg/kg/día por 3-21 meses), las concentraciones plasmáticas de mebendazol y la mayoría de sus metabolitos se incrementan, dando como resultado una exposición más alta de aproximadamente tres veces en el estado estable comparada a la dosis simple.
6. Los estudios farmacocinéticos señalan que después de la administración oral,la quinfamida se absorbe escasa e irregularmente en el tracto digestivo, estudios in vitro en sangre total humana señalan que la escasa fracción de la dosis que se absorbe se hidroliza en metabolitos menos activos en menos de dos minutos.
Farmacodinamia
El mebendazol interfiere con la formación de la tubulina celular en el intestino del parásito, específicamente uniendo a la tubulina y causandocambios degenerativos ultraestructurales. Como resultado, la fijación de glucosa y las funciones digestivas del parásito se interrumpen hasta el punto de desencadenar un proceso autolítico.
Toxicidad
La toxicidad aguda oral (DL50) es de 620 mg/kg en ratón. Los síntomas de sobredosis incluyen enzimas hepáticas elevadas, dolor de cabeza, pérdida de pelo, neutropenia, fiebre y prurito.
Dosis y víade Administración
Dosis oral de 100 mg cada 12 horas durante 3 días, aunque algunas veces es una única dosis de 500 mg., seguida por otra tras dos semanas si la infección no ha terminado. La dosis puede variar dependiendo del tipo de parásito con el que el sujeto esté infectado.
Tabletas: La dosis es una sola toma de dos tabletas, la dosis es la misma tanto para adultos como para niños...